【药品名称】
通用名：盐酸舍曲林片
商品名：盐酸舍曲林片
【生产企业】
浙江京新药业股份有限公司
【成份】
本品主要成分为盐酸舍曲林。
【作用与适应症】
舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑，有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
【规格】
50mg（按舍曲林计算）
【用法用量】
盐酸舍曲林分散片可含于口中吮服或吞服，也可将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。
成人剂量：
初始治疗：每日服用盐酸舍曲林分散片50mg（即1片）。
剂量调整：对于每日服用50mg（即1片）疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为200mg（即4片）/日。
服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。
维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。
儿童人群的剂量（儿童和青少年）：强迫症—在儿童中（6-12岁），本品起始剂量应为25mg（即1/2片），每日一次；在青少年中（13-17岁），本品起始剂量应为50mg（即1片），每日一次。
尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在25-200mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者（6-17岁）。若本品25或50mg/日的疗效不佳，增加剂量（最高为200mg/日）可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24小时，剂量调整间隔不应短于1周。
【副作用与不良反应】
虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。
临床试验资料：在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中，与安慰剂组相比，常见的不良反应有：
胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。
代谢及营养：厌食 神经系统：眩晕、嗜睡和震颤。
精神：失眠 生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。
皮肤及皮下组织：多汗 在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。
上市后资料： 舍曲林上市后，已收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。
包括有：
血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板减少症。
心脏：心悸及心动过速。
耳及迷路：耳鸣
内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合征（SIADH）。
眼科：瞳孔变大及视觉异常。
胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
肝胆系统：严重肝病（包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高（SGOT和SGPT）
免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。
检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
代谢及营养：食欲增加及低钠血症。
肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痛性痉挛。
神经系统：昏迷、惊厥、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和晕厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的激越、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。
精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、噩梦及精神病。
肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。
生殖系统及乳腺：溢乳、男性乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。 呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。
皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眶周水肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹（罕有剥脱性皮肤疾病，如多形性红斑，Stevens-Johnson综合症、表皮坏死松解）及荨麻疹。
血管：异常出血（如鼻衄、胃肠出血或血尿）、潮热及高血压。
其他：有报告舍曲林停药后的症状包括：激越、焦虑、头晕、头痛、恶心及感觉异常。
【注意事项】
引起躁狂/轻躁狂—在上市前的试验中，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。
体重下降—一些患者应用本品时，可能出现显著体重下降。但平均而言，在临床对照试验中，与安慰剂比较，应用舍曲林后仅出现轻微的1/或2磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。
痫性发作—本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000例的抑郁症患者中，未发现痫性发作者。然而，在约1800名（有220名患者18岁）接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2%）出现痫性发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗惊厥药物治疗。因此，癫痫患者应慎用舍曲林。
停用舍曲林治疗
舍曲林和其它SSRIs和SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）上市后，有停药时发生不良事件的自发性报告，尤其是在突然停药时，包括下列症状：情绪烦躁、易激惹、激越、头晕、感觉障碍[如感觉异常（如电击样感觉）]、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳定、失眠和轻躁狂。尽管这些事件一般为自限性，但曾有严重停药症状的报告。 当停用本品时，应监测这些症状。如果可能，推荐逐渐减量而非突然停药。若减量或停药后出现无法耐受的症状，可考虑恢复先前的剂量。随后，医生可以继续减量，但应采用更慢的减量速度（见用法用量）。
异常出血 SSRIs（包括舍曲林）和SNRIs可能增加出血事件的风险。如果合用阿司匹林、非甾体类抗炎药（NSAIDs）、华法林和其它抗凝药可能会增加该风险。病例报告和流行病学试验（病例对照和队列设计）显示，服用影响5-羟色胺再摄取的药物后可出现胃肠道出血事件。与使用SSRIs和SNRIs有关的出血事件包括瘀斑、血肿、鼻衄、瘀点，以及可危及生命的出血。 应警告患者，舍曲林与NSAIDs、阿司匹林或其它可影响凝血的药物合用存在出血风险。
微弱的促尿酸排泄作用—应用舍曲林后可出现血清尿酸下降（平均约下降7%）。该微弱的促尿酸排泄作用的临床意义未知。
有伴发疾病患者的应用—舍曲林在伴发某种全身性疾病的患者中的临床应用经验有限。患有影响代谢或血液动力学疾病或状况的患者，应慎用本品。
舍曲林上市前临床试验排除了近期出现心肌梗死或不稳定性心脏疾病的患者。但在双盲临床试验中，对服用舍曲林的774例患者进行了心电图（ECG）评估，显示应用舍曲林不伴显著ECG异常。
上市后一项安慰剂对照灵活剂量（舍曲林剂量范围50~200mg/日，平均剂量89mg/日）试验，对372例符合DSM-IV抑郁症诊断标准的患者进行随机分组，这些患者近期因心肌梗死（MI）或不稳定性心绞痛而住院。除其它排除标准外，该试验还排除了下列患者：未控制的高血压、需要心脏手术、过去3个月内接受过冠状动脉搭桥术（CABG）、重度或有症状的心动过缓、非动脉粥样硬化性心绞痛、具有临床意义的肾功能损害（肌酐>2.5mg/dl），和具有临床意义的肝功能障碍。患者在急性恢复期（MI后30天内，或不稳定性心绞痛住院后）即开始应用舍曲林。第16周时与安慰剂比较，在下列终点的差异无显著性：左心室射血分数、所有心血管事件（心绞痛、胸痛、水肿、心悸、晕厥、体位性头晕、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心动过速、心动过缓和血压变化）和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件（MI、CHF、中风或心绞痛）。
肝功能损害患者：舍曲林在肝脏充分代谢。在慢性轻度肝功能损伤的患者中，舍曲林的清除率降低，导致AUC和Cmax升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估。伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用舍曲林，应减低服药剂量或给药频率（见注意事项和用法用量）。
肾功能损害患者：舍曲林代谢充分，只有少量舍曲林以原型从尿中排出。1项临床试验比较了健康志愿者和轻至重度（需要血液透析治疗）肾功能损伤患者，显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用。基于该药代动力学结果，肾功能损伤患者无需调整剂量（见临床药理学）。
对认知和运动功能的影响—对照试验中，舍曲林无镇静作用，亦不影响精神运动功能。虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响。因此应告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，应谨慎从事需要保持警觉的活动，如驾车或操作机械。
低钠血症
在应用SSRIs（包括舍曲林）或SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）治疗时可能出现低钠血症。在许多病例中，低钠血症是抗利尿激素分泌过多综合征（SIADH）的结果。已有血清钠离子水平低于110mmol/L的病例报道。老年患者、服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用SSRIs及SNRIs时发生低钠血症的风险可能更大（见【老年用药】）。出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。 低钠血症的症状和体征包括：头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊，无力和平衡障碍（可能导致摔倒）。更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。
血小板功能—服用舍曲林患者中，罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用舍曲林后出现异常出血或紫癫的报告，但不清楚是否由舍曲林所致。
药物滥用和依赖
躯体和心理依赖：一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向。舍曲林未产生提示滥用可能的阳性主观效应，如欣快和喜欢服用药物，而这些症状均可见于其它两种药物。舍曲林上市前临床试验中，没有发现任何停药综合征倾向，也没有发现觅药行为。舍曲林动物试验中，没有发现潜在的刺激物或巴比妥样（镇静剂）滥用。不过，如同所有其它CNS活性药物，医生应仔细对患者进行药物滥用史评估，并对此类患者进行严格随访，观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象（如耐受形成、剂量提高、觅药行为）。
【药物相互作用】
单氨氧化酶抑制剂：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂，包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰、可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺、以及其它单胺氧化酶抑制剂药物（如利奈唑胺），治疗出现了严重副反应，有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：过高热、肌强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林；同样，舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
匹莫齐特：在一项单剂低剂量匹莫齐特（2mg）与舍曲林合用的研究中证实，两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高。升高的水平未引起EKG的变化。这种药物相互作用的机制尚不清楚，由于匹莫齐特的治疗窗较窄，禁止舍曲林与匹莫齐特同服。
中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用，但不主张舍曲林与酒精合用。
锂剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中，舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安慰剂相比震颤增多，表明两药之间存在药效学相互作用的可能。舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时，应对病人进行监护。
苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中，每日200mg舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢。然而，如需与舍曲林合用，在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度，同时适当调整苯妥英的剂量。另外，与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降。
舒马普坦：在舍曲林上市后，有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后，病人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越。如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话，应当对病人进行密切的观察。与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合，应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性。但是，舍曲林分别与地西泮、甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响。
华法林：舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长，其临床意义尚不明确。因此，舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。
与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究。每日舍曲林200mg与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除。这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的b-肾上腺能阻滞作用无任何影响。每日舍曲林200mg与格列本脲或地高辛之间无相互作用。
电休克治疗（ECT）：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验。
细胞色素P450（CYP）2D6代谢的药物：抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数。治疗指数较窄的CYP 2D6底物包括如普罗帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在内的三环类抗抑郁药物和1C类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明，每日50mg舍曲林长期给药可使地西帕明（desipramine，CYP 2D6同功酶活性的标志物）稳态的血药浓度轻度增加（平均30-40%）。
其他细胞色素（CYP）酶代谢的药物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C19，CYP 1A2）：
CYP 3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP 3A3/4介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用。另外，每日50mg舍曲林长期给药不会对CYP 3A3/4介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用。数据显示舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制剂。
CYP 2C9：长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响。这说明舍曲林不是CYP 2C9的临床相关抑制剂。
CYP 2C19：长期服用舍曲林200mg/日对地西泮血药浓度无明显影响，说明舍曲林也非CYP 2C19的抑制剂。
CYP 1A2：体外试验研究表明舍曲林对CYP 1A2无明显抑制作用。
其它5-羟色胺能药物：舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明，5-羟色胺激动剂，或中草药贯叶连翘（金丝桃属）合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。
【包装】
铝-铝包装，6片×1板/盒，7片×1板/盒，14片×1板/盒，14片×2板/盒
【药物分类】
其它药物