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克拉霉素缓释片跟哪些药物发生反应

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克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。那么,克拉霉素缓释片跟哪些药物发生反应?

与细胞色素P450的相互作用:有数据表明,克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢,这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下,与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制,从而其血清中的药物浓度升高。

下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢:阿普、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、.、奥美拉唑、口服抗凝剂(如:华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、.和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶,以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。临床研究表明,当茶碱或酰胺咪嗪与克拉霉素合用时,其循环浓度有幅度不大但有统计学意义(P≤0.05)的升高。

克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度,导致Q-T间期延长,心律失常如室性心动过速、室颤和尖峰扭转。

克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度,有时伴心律失常如Q-T间期延长、室性心动过速、室颤和尖峰扭转。对14名健康受试者的研究发现,克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2~3倍,导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。阿司咪唑与其他大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。有上市后报道,当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。

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