药物化学选择题练习
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
1 / 85
下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
下列哪个说法不正确（ C ）。
2 / 85
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
影响药效的立体因素不包括（ D ）。
A.几何异构
3 / 85
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用的时间延长
下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
4 / 85
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
5 / 85
C ）。
D.最高能量构象
E.反式构象
关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ CDE ）。
A.亲脂性越强，药效越强
B.亲脂性越小，药效越强
C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响
D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关
可以与受体形成氢键结合的基团是（ AD ）。
A.氨基
B.卤素
C.酯基
D.酰胺
6 / 85
E.烷基
解离度对弱碱性药物药效的影响（ ACE ）。
A.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收
B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收
C.在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收
D.在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ ABCD ）。
A.维生素C
B.吗啡
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.多巴胺
7 / 85
药物分子中引入卤素的结果（ CDE ）。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
下列哪些因素可能影响药效（ ABCDE ）。
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的结合方式
C.药物的解离度
D.药物的电子云密度分布
E.药物的立体结构
几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ）。
8 / 85
A.氯丙嗪
B.头孢噻肟
C.已烯雌酚
D.顺铂
E.麻黄碱
药物与受体的结合一般是通过（ ABCDE ）。A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（A.脂烃基
9 / 85
ACE ）。
B.羟基
C.氯或溴原子
D.羧基
E.芳烃基
下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ABCD）。
A.氨基
B.羧基
C.羟基
D.羰基
E.卤素
药物的亲脂性对药效的影响（ CD ）。
A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降
10 / 85
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降
影响药效的立体因素有（ ABCE ）。
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ABCD A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
11 / 85
。）
D.范德华引力
E.共价键
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基，3位羟基化
D.1位去甲基，2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
12 / 85
E.水解代谢
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
13 / 85
）。 E
氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ）。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积
含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
下列哪些说法是正确的（ ABDE ）。
14 / 85
B ）。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ ABD ）。
A.对乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
胺类药物的代谢途径包括（ ABC ）。
A.N-脱烷基化反应
15 / 85
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
下列哪些叙述是正确的（ ACD ）。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（A.地西泮
B.氟西汀
16 / 85
ABD ）。
C.奥美拉唑
D.阿米替林
E.奥美拉唑
下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（ BCD ）。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
下列哪一个结构是全身麻醉药中的吸入麻醉药（ A ）。
盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（A.吗啡
B.阿托品
17 / 85
）。 D
C.奎宁
D.可卡因
E.青蒿素
利多卡因是（ A ）。
水溶液不稳定，易被水解或氧化的是（ C ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
化学名为N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（A.恩氟烷
B.氯胺酮
18 / 85
D ）
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（ E ）。
A.对光敏感，需避光保存
B.对可卡因的结构进行改造而得到的
C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定
D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
以外消旋体供药的局部麻醉剂是（ E ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
19 / 85
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
为分离麻醉剂的是（ C ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
普鲁卡因是（ B ）。
芳酸酯类局麻药结构中的亲脂性部分，以下面哪个环的局麻作用最好（为吸入麻醉剂的是（ B ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
20 / 85
A ）。
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
以右旋体供药用的是（ B ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
显芳伯氨的特征反应的是（ C A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
。
21 / 85
）D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
恩氟烷的化学结构为（ C ）。
局部麻醉药的结构类型不包括（A.氨基醚类
B.酰胺类
C.巴比妥类
D.苯甲酸酯类
E.氨基酮类
盐酸布比卡因（ A ）。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
C ）。
22 / 85
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
化学结构如下的药物与下列哪种药物的用途相同（ D ）。
A.盐酸氯胺酮
B.乙醚
C.丙泊酚
D.盐酸利多卡因
E.氟烷
为无色易流动的重质液体的是（A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
A ）。
23 / 85
E.丙泊酚
临床以右旋体供药的麻醉药为（ B ）。
A.丙泊酚
B.依托咪酯
C.盐酸氯胺酮
D.盐酸布比卡因
E.盐酸丁卡因
盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（ B ）。
A.在水中易溶
B.分子中含有氟原子
C.分子中含有邻氯苯基
D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用
E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强
24 / 85
为长效的局部麻醉药的是（ A ）。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
依托咪酯（ B ）。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
下列药物中含一个手性碳原子的药物为（ B 25 / 85
。）
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.氟烷
D.丙泊酚
E.盐酸利多卡因
经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是（ A ）。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
盐酸氯胺酮的化学名为（ A ）。
A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
26 / 85
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
盐酸氯胺酮为（ B ）。
A.吸入麻醉药
B.静脉麻醉药
C.抗心律失常药
D.酰胺类局麻药
E.苯甲酸酯类局麻药
布比卡因是（ D ）。
为吸入麻醉剂的是（ D ）。
A.盐酸利多卡因
27 / 85
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是（A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸布比卡因
E.盐酸氯胺酮
盐酸普鲁卡因的化学名为（ B ）。
A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基甲酯盐酸盐
B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐
28 / 85
）。 B
C.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基甲酯盐酸盐
D.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基丙酯盐酸盐
具有抗心律失常作用的是（ A ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠液反应后，再与碱性-萘酚反应生成红色沉淀，其依据是（ D ）。
A.生成了氯化钠
B.叔胺的氧化
C.酯基的水解
29 / 85
D.芳香伯氨基的存在
E.苯环上的亚硝化
下列哪个是普鲁卡因的化学结构式（ B ）。
具有抗心律失常作用的麻醉药是（A.盐酸利多卡因
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸布比卡因
不能用于表面麻醉的是（ ）。
A.盐酸利多卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸氯胺酮
A ）。
30 / 85
D.恩氟烷
E.盐酸丁卡因
化学结构如下的药物为（ A ）。
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸氯普鲁卡因
E.盐酸利多卡因
下列哪项叙述与利多卡因不符（ A A.局麻作用是普鲁卡因的1/2
B.对酸或碱较稳定，不易被水解
C.为白色结晶性粉末
D.作用时间比普鲁卡因延长一倍
。
31 / 85
）
E.还可抗心律失常
下列药物中哪一个属于局部麻醉药（ C ）。
A.依托咪酯
B.氟烷
C.盐酸利多卡因
D.盐酸氯胺酮
E.丙泊酚
以下哪种性质与氟烷相符（ C ）。
A.无色澄明的液体，可与水混溶，不易燃，不易爆
B.无色结晶性粉末，无臭
C.无色易流动的重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具强挥发性和燃烧性
E.为静脉麻醉药
32 / 85
以外消旋体供药的静脉麻醉剂的是（ C ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
经氧瓶燃烧法进行有机破坏，用氢氧化钠液吸收，吸收液加茜素氟蓝试液和醋酸-醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液即显蓝色的药物是（ D ）。
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸普鲁卡因
C.现泊酚
D.氟烷
E.盐酸利多卡因
盐酸利多卡因的化学名为（ C ）。
33 / 85
A.2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐
B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐
C.N-（2，6-二甲基苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
D.4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐
E.N-乙基-N-环已基-2-氨基石，5-二溴苯甲胺盐酸盐
长效局麻药是（ B ）。
以右旋体供药的静脉麻醉剂是（ D ）。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.盐酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.盐酸布比卡因
下列哪些药物为无色、易流动的重质液体（ E ）。
34 / 85
A.依托咪酯
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸氯胺酮
E.氟烷
化学名为4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯的是（ C ）。
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
以下叙述中哪些与氯胺酮相符（ ACE ）。
A.化学名为2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐
35 / 85
B.化学名为2-（2-氯苯基）-3-（甲氨基）-环己酮盐酸盐
C.为分离麻醉剂
D.临床用其右旋体
E.为白色结晶性粉末
下列药物中哪些不是静脉麻醉药（ BC ）。
A.盐酸氯胺酮
B.恩氟烷
C.盐酸利多卡因
D.依托咪酯
E.丙泊酚
以下属于静脉麻醉药的有（ ADE ）。
化学结构如下的药物有以下哪些性质（ ACE ）。
A.化学名为（+）-1-（1-苯乙基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯
36 / 85
B.化学名为（-）-1-（1-苯乙基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯
C.有抑制肾上腺皮质激素的副作用
D.有产生噩梦和幻觉等副作用
E.限用于诱导麻醉
以下哪些性质与盐酸普鲁卡因相符（ ABE ）。
A.对光敏感，宜避光保存
B.体内迅速被酯酶水解而失活
C.本品水溶液不易被氧化变色
D.本品对酸碱较稳定
E.本品显芳伯氨的特征反应
以下叙述中哪些与丙泊酚相符（ AC ）。
A.为静脉麻醉药
B.为吸入麻醉药
37 / 85
C.作用迅速，维持时间短
D.易发生水解
E.结构中有环己酮
全身麻醉药按给药方式可分为（ CD ）。
A.诱导麻醉剂
B.浸润麻醉剂
C.吸入麻醉剂
D.静脉麻醉剂
E.传导麻醉剂
下列哪些叙述与氟烷相符（ ABCD ）。
A.为无色易流动的重质液体
B.结构中有三个氟原子
C.显有机氟化物的鉴别反应
38 / 85
D.为吸入麻醉药
E.为静脉麻醉药
下列哪些叙述与恩氟烷相符（ BDE ）。
A.为静脉麻醉药
B.分子中有五个氟原子
C.为分离麻醉剂
D.显有机氟化物的鉴别反应
E.为吸入麻醉药
以下叙述中哪些与依托咪酯相符（A.分子中含有咪唑基
B.含有两个手性碳原子
C.为静脉麻醉药
D.结构中有酯键
ACD ）。39 / 85
E.临床用其左旋体
有关局部麻醉药的构效关系有哪些叙述是正确的（ BCDE ）。
A.麻醉作用与药物的脂溶性关系不大
B.苯环的对位有供电子基团取代时，可增强局麻作用
C.苯环可被其他杂环取代，但作用强度降低
D.当碳链上有支链时，立体位阻增加，作用时间延长，局麻作用也增强
E.局麻作用越强，越容易引起惊厥
化学结构如下的药物的临床用途包括（ AB ）。
A.局麻作用
B.抗心律失常作用
C.抗精神病作用
D.中枢兴奋作用
E.抗抑郁作用
40 / 85
以下属于局部麻醉药的有（ BCE ）。
常温常压下为液体的麻醉药有（ AB ）。
A.氟烷
B.恩氟烷
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
化学结构如下的药物（ BC ）。
A.是盐酸布比卡因
B.是盐酸利多卡因
C.局麻作用强于普鲁卡因
D.化学结构属于苯甲酸酯类
E.对酸或碱不稳定，酰胺键易被水解
41 / 85
以下叙述中与盐酸利多卡因相符的有（ BCDE ）。
A.易发生水解反应
B.酰胺类局麻药
C.分子结构中含有2，6-二甲苯基
D.具有抗心律失常作用
E.局麻作用强于普鲁卡因，作用时间亦长
化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐的药物是（ B A.苯巴比妥钠
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.硫喷妥钠
E.安乃近
从巴比妥药物的pKa 值判断，哪个药物显效最快（ E ）。
42 / 85
。）
A.苯巴比妥，pKa值为7.4（未解离率50%）
B.异戊巴比妥，pKa值为7.9（未解离率75%）
C.戊巴比妥，pKa值为8.0（未解离率80%）
D.司可巴比妥，pKa值为7.7（未解离率66%）
E.海索巴比妥，pKa值为8.4（未解离率90%）
唑吡坦的主要临床用途为（ A ）。
A.镇压静催眠
B.抗精神病
C.抗抑郁症
D.抗癫痫
E.抗惊阙
巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关（ B ）。
A.药物的稳定性
43 / 85
B.药物的亲脂性
C.1位上的取代基
D.分子的电荷密度分布
E.取代基的空间位阻
为丁酰苯类抗精神病药的是（ C ）。
A.奋乃静
B.艾司唑仑
C.氟哌啶醇
D.硫喷妥钠
E.氟西汀
用于治疗内因性精神抑郁症的是（ E ）。
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
44 / 85
C.唑吡坦
D.舒必利
E.阿米替林
为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.唑吡坦
D.舒必利
E.阿米替林
氟西汀是（ C ）。
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.5-羟色胺重摄取抑制剂
45 / 85
A ）。
D.多巴胺受体阻断剂
E.5-羟色胺受体阻断剂
苯巴比妥的化学结构为（ D ）。
为超短效的巴比妥类药物是（ D A.奋乃静
B.艾司唑仑
C.氟哌啶醇
D.硫喷妥钠
E.氟西汀
舒必利是（ D ）。
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.5-羟色胺重摄取抑制剂
。
46 / 85
）
D.多巴胺受体阻断剂
E.5-羟色爱受体阻断剂
地西泮的化学名为（ A ）。
A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
B.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
C.1-甲基-5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
D.5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
E.5-（2-氯苯基）-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ A ）。
A.脂溶性
B.电子密度分布
C.水中溶解度
D.分子量
47 / 85
E.立体因素
极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ A ）。
A.苯妥英钠
B.盐酸氯丙嗪
C.丙戊酸钠
D.舒必利
E.奥沙西泮
为吩噻嗪类抗精神病药的是（A.盐酸阿米替林
B.氟哌啶醇
C.舒必利
D.奋乃静
E.卡马西平
D ）。
48 / 85
化学结构如下的药物是（ B ）。
A.巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.海索比妥
E.苯巴比妥
地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为（ D）。
A.氟西泮
B.硝西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
化学结构如下的药物的主要临床用途是（ E ）。
49 / 85
A.镇压静催眠
B.抗精神病
C.抗焦虑
D.抗抑郁症
E.抗癫痫
为苯甲酰胺类抗精神病药的是（A.盐酸阿米替林
B.氟哌啶醇
C.舒必利
D.奋乃静
E.卡马西平
为镇静催眠药的是（ E ）。
为抗抑郁药的是（ D ）。
C ）。
50 / 85
结构中含有苯并二氮卓环的是（ A ）。
A.地西泮
B.卡马西平
C.奋乃静
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥
苯巴比妥的化学名为（ C ）。
A.5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
B.5-乙基-5-苯基-1-甲基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
D.5-乙基-5-（1-甲基苯基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
E.5-乙基-5-（3-甲基苯基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
奋乃静是（ A ）。
51 / 85
A.化学名为4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
D.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
E.化学名为2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯
为口服抗抑郁药的是（ E ）。
A.奋乃静
B.艾司唑仑
C.氟哌啶醇
D.硫喷妥钠
E.氟西汀
氯丙嗪的化学结构的（ C ）。
下列哪个药物是抗抑郁药（ D ）。
52 / 85
结构中含有吩噻嗪环的是（ C ）。
A.地西泮
B.卡马西平
C.奋乃静
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥
苯巴比妥与吡啶硫铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（ E ）。
A.含有-NHCONH-结构
B.含有苯基
C.含有羰基
D.含有内酰胺结构
E.含有-CONHCONHCO-结构
苯巴比妥是（ B ）。
53 / 85
A.化学名为4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
D.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
E.化学名为2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯
化学结构如下药物的药名为（ B ）。
A.氟哌啶醇
B.舒必利
C.氯普噻吨
D.奋乃静
E.氯丙嗪
结构中含有吡咯环的是（ E ）。
A.苯巴比妥
54 / 85
B.艾司唑仑
C.苯妥英钠
D.氟哌啶醇
E.舒必利
奥沙西泮的化学结构为（ A ）。
化学结构如下的药物为（ C ）。
A.氟哌啶醇
B.氟西汀
C.唑吡坦
D.舒必利
E.卡马西平
以下哪一项叙述与艾司唑仑不相符（ D ）。
A.又名舒乐安定
55 / 85
B.含有苯并二氮卓的结构
C.可用于癫痫大发作及小发作
D.结构中含有三氟甲基
E.本品为抗焦虑药
为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效的是（A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.唑吡坦
D.舒必利
E.阿米替林
氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（ B ）。
A.吩噻嗪类
B.丁酰苯类
56 / 85
）。 B
C.噻吨类
D.苯酰胺类
E.二苯环庚烯类
巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响（A.药物的酸性解离常数
B.水中的溶解度
C.给药方式
D.药物的立体结构
E.5位取代基在体内的代谢难易
结构中含有三唑环的是（ B ）。
A.苯巴比妥
B.艾司唑仑
C.苯妥英钠
57 / 85
）。 E
D.氟哌啶醇
E.舒必利
苯妥英钠是（ D ）。
A.化学名为4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
D.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
E.化学名为2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯
地西泮化学结构中的母核为（ A ）。
A.1，4-苯并二氮卓环
B.1，5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.苯并硫氮杂卓环
58 / 85
E.1，4-二氮杂卓环
奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ E ）。
A.羟基
B.哌嗪环
C.侧链部分
D.苯环
E.吩噻嗪环
苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.对热敏感
D.水溶液对光敏感
E.水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
59 / 85
）。
E
结构中含有哌啶环的是（ D ）。
A.苯巴比妥
B.艾司唑仑
C.苯妥英钠
D.氟哌啶醇
E.舒必利
卡马西平属于哪一类抗癫痫药物（ C ）。
A.丁二酰亚胺类
B.巴比妥类
C.二苯并氮杂卓类
D.苯二氮卓类
E.丁酰苯类
在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（60 / 85
E ）。
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物对受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
结构中含有二苯并氮卓环的是（ B ）。
A.地西泮
B.卡马西平
C.奋乃静
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥
苯妥英钠属于哪一类抗癫痫药（ D ）。
A.巴比妥类
61 / 85
B.丁二酰亚胺类
C.苯二氮卓类
D.乙内酰脲类
E.二苯并氮杂类
盐酸阿米替林是（ A ）。
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.5-羟色胺重摄取抑制剂
D.多巴胺受体阻断剂
E.5-羟色胺受体阻断剂
主要临床用途为抗抑郁的是（ A A.盐酸氟西汀
B.卡马西平
。
62 / 85
）
C.唑吡坦
D.氟哌啶醇
E.硫喷妥钠
奋乃静的化学名为（ A ）。
A.4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪丙醇
C.5-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
D.4-[4-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪丙醇
E.4-[4-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
结构中含有咪唑环的是（ C ）。
A.苯巴比妥
B.艾司唑仑
C.苯妥英钠
63 / 85
D.氟哌啶醇
E.舒必利
由于露置空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的注射剂是（ D ）。
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸氯丙嗪
D.苯妥英钠
E.丙戊酸钠
盐酸阿米替林的作用机制为（ C A.单胺氧化酶抑制剂
B.5-羟色胺重摄取抑制剂
C.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
D.多巴胺受体阻断剂
。
64 / 85
）
E.5-羟色胺受体阻断剂
化学结构如下的药物是（ C ）。
A.三唑仑
B.艾司唑仑
C.阿普唑仑
D.唑吡坦
E.卡马西平
为丁酰苯类抗精神病药的是（A.盐酸阿米替林
B.氟哌啶醇
C.舒必利
D.奋乃静
E.卡马西平
B ）。
65 / 85
巴比妥类药物为（ C ）。
A.两性化合物
B.中性化合物
C.弱酸性化合物
D.弱碱性化合物
E.强碱性化合物
易被氧化而变色，需加入抗氧剂的是（ B ）。
A.苯妥英钠
B.盐酸氯丙嗪
C.丙戊酸钠
D.舒必利
E.奥沙西泮
地西泮是（ C ）。
66 / 85
A.化学名为4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
C.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
D.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
E.化学名为2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯
下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制剂（ A ）。
A.氟西汀
B.阿米替林
C.舒必利
D.卡马西平
E.阿普唑仑
在酸性或碱性溶液中加热水解，产物经重氮化后与？-萘酚生成橙色的是（A.苯妥英钠
67 / 85
）。 E
B.盐酸氯丙嗪
C.丙戊酸钠
D.舒必利
E.奥沙西泮
奋乃静的化学名为（ B ）。
A.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
B.4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
C.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
D.1-甲基肥-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
E.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基-环己酮
主要临床用途为镇静催眠的是（ C ）。
A.盐酸氟西汀
B.卡马西平
68 / 85
C.唑吡坦
D.氟哌啶醇
E.硫喷妥钠
下列叙述中哪些与阿普唑仑不符（ AB ）。
A.母核为1，5-苯并硫氮杂卓
B.含有三氮唑环且环上无甲基取代
C.其作用比地西泮强十倍
D.主要用于各种焦虑症
E.在水中几乎不溶，易溶于氯仿
以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ ABD ）。
A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B.为苯二氮卓类药物
C.为乙内酰脲类药物
69 / 85
D.结构中有1，2，4-三唑环
E.为咪唑并吡啶类镇静催眠药物
下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（ AB ）。
A.艾司唑仑
B.硝西泮
C.卡马西平
D.地尔硫卓
E.阿米替林
下列药物中具有抗癫痫作用的有（ ABCE ）。
以下哪些性质与奋乃静相符（ ACD ）。
A.化学名为：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
B.化学名为：4-[3-（2-三氟甲基吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇
C.本品有严重的光毒化反应
70 / 85
D.结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色
E.本品几乎没有锥体外系反应
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ABCDE ）。
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜
C.侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
以下哪些性质与苯巴比妥相符（ BCD ）。
A.与吡啶和硫酸铜试液作用显绿色
B.与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色
C.其钠盐须制成粉针剂，临用前用注射用水溶解
D.具有较强的抗癫痫作用
71 / 85
E.易溶于水
影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（ BDE ）。
A.药物的电荷密度
B.药物的脂溶性
C.1位上的取代基
D.5位上的取代基
E.药物的pKa值
化学结构如下的药物具有哪些临床用途（ ACD A.镇静催眠
B.抗抑郁
C.抗惊阙
D.抗癫痫大发作
E.抗精神病
72 / 85
。
）
有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ ACDE ）。
A.是地西泮的活性代谢产物
B.其作用比地西泮强两倍
C.在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应
D.1位上没有甲基取代
E.含有一个手性碳原子，临床使用的是其外消旋体
有关盐酸阿米替林哪些叙述是正确的（ ACD ）。
A.具有三环结构
B.具有吩噻嗪环
C.适用于内因性精神抑郁症
D.含有二甲胺基
E.主要用于治疗各种神经官能症
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符（73 / 85
CD ）。
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
以下叙述哪些与氟西汀相符（ ACE ）。
A.通过抑制5-羟色胺再吸收起作用
B.为单胺氧化酶抑制剂
C.用于治疗抑郁症
D.用于治疗癫痫大发作
E.结构中含有三氟甲基
下列哪些类型的药物具有抗癫痫作用（ ACD ）。
A.乙内酰胺类
74 / 85
B.二苯环庚烯类
C.二苯并氮杂卓类
D.丁二酰亚胺类
E.吩噻嗪类
下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核（ CDE ）。
A.阿米替林
B.氟哌啶醇
C.氯丙嗪
D.奋乃静
E.氟奋乃静
有关丙戊酸钠的叙述哪些是正确的（ AD ）。
A.易溶于水，有引湿性
B.其代谢具有“饱和代谢动力学特点”
75 / 85
C.为三环类抗癫痫药
D.为广谱抗癫痫药，可用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫
E.是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效
下列有关苯妥英钠的叙述中哪些是正确的（ ABCE ）。
A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物
B.水溶液呈碱性
C.露置空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
D.水溶液对热稳定，不易水解
E.化学结构与巴比妥类药物相似
以下哪些性质与地西泮相符（ BCD ）。
A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
B.7位有吸电子基氯原子取代
C.遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位
76 / 85
D.口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度
E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性？-萘酚试液，生成橙红色沉淀
结构式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似（ BDE ）。
A.地西泮
B.盐酸氯胺酮
C.苯巴比妥
D.依托咪酯
E.丙泊酚
抗精神病药物按结构分类包括（ ABE ）。
A.吩噻嗪类
B.丁酰苯类
C.巴比妥类
D.苯二氮卓类
77 / 85
E.二苯环庚烯类
可选择性抑制尿酸的生物合成的是（ B ）。
安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大（ B ）。
A.乙醇
B.水
C.氯仿
D.乙醚
E.丙酮
药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（A.检查水溶液的酸性
B.检查碳酸钠中的不溶物
C.与高铁盐溶液呈色
D.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物
78 / 85
C ）。
E.检查是否有酸味
遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（ B ）。
A.盐酸溴己新
B.盐酸吗啡
C.盐酸布桂嗪
D.枸橼酸芬太尼
E.盐酸曲马多
易溶于水的是（ A A.安乃近
B.阿司匹林
C.萘普生
D.舒林酸
E.吡罗昔康
。79 / 85
）
2-（乙酰氧基）苯甲酸是（ B ）
A.萘普生
B.阿司匹林
C.布洛芬
D.丙磺舒
E.双氯芬酸钠
为前体药物的是（ C ）。
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.萘丁美酮
D.萘普生
E.别嘌醇
芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ E ）。
80 / 85
A.抗癫痫
B.中枢兴奋
C.抗病毒
D.降血脂
E.消炎镇痛
下列药物中，哪个药物可溶于水（A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.安乃近
D.布洛芬
E.贝诺酯
结构中含有一个手性碳原子的是（A.安乃近
C ）。
C ）。
81 / 85
B.阿司匹林
C.萘普生
D.舒林酸
E.吡罗昔康
为布洛芬的结构式的是（ C ）。
具有下列化学结构的药物是（ B ）。
A.芬布芬
B.萘丁美酮
C.吲哚美辛
D.对乙酰氨基酚
E.安乃近
下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性（B A.阿司匹林
82 / 85
。）
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.吲哚美辛
E.舒林酸
下列药物中，具胡1，2-苯并噻嗪结构的药物是（A.吡罗昔康
B.吲哚美辛
C.萘普生
D.芬布芬
E.非诺洛芬
可增加尿酸的排泄的是（ A ）。
仅有解热镇痛作用，无抗炎活性的是（ D ）。
A.秋水仙碱
83 / 85
A ）。
B.美洛昔康
C.丙磺舒
D.对乙酰氨基酚
E.吲哚美辛
为芳基乙酸类药物的是（ B ）。
A.贝诺酯
B.吲哚美辛
C.美洛昔康
D.萘普生
E.安乃近
双氯芬酸钠的化学名为（ D ）。
A.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠
B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠
84 / 85
C.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠
D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠
E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠
可发生重氮化-偶合反应的是（A.盐酸溴己新
B.盐酸吗啡
C.盐酸布桂嗪
D.枸橼酸芬太尼
E.盐酸曲马多
A ）。
85 / 85
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