对乙酰氨基酚的制备,制剂及质量研究

全科口腔医学电子杂志Electronic Journal Of General Stomatology

167对乙酰氨基酚的制备，制剂及质量研究

刘英杰

（济宁医学院（日照校区），山东 日照 276800）【摘要】目的 掌握对乙酰氨基酚的制备，含量测定及杂质检查方法。熟悉对乙酰氨基酚的制剂的制备方法。方法 对乙酰苯酚和酸酐合成法。湿法制粒制备片剂。家兔肛门测体温来评价药效。结果 有解热作用，但是一般的质量检测不合格。结论 通过整个实验来了解对乙酰氨基酚的合成，质量检测，含量测定以及药理学的评价有利于我们对整个药物的的生产的流程的了解和对各个学科的知识综合性的掌握，帮助我们更好的去联系理论与实践内容。

【关键词】对乙酰氨基酚；湿法制粒；质量研究；药效学评价

【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8803.2019.27.167.02对乙酰氨基酚又名扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药，是目前用量最大的解热镇痛抗炎药物之一。其解热作用于阿司匹林相似，并具有口服吸收迅速完全，毒副作用小，使用安全等特点；特别对于儿童对阿司匹林过敏，不耐受或不适于应用阿司匹林的病症，如水痘，血友病，消化道溃疡及胃炎等适应；其退热速度快，效果好，临床多用于迅速解除儿童高热。对乙酰氨基酚为非那西汀的代谢产物，非那西汀的解热镇痛作用主要通过本品而产生，故用途与非那西汀相似，偶有皮肤瘙痒或出疹的过敏症状，停药立即消失。

对乙酰氨基酚是具有脆性的拜师单斜晶系，无臭无味，味微苦。在空气中见光变色，水分可加速变化，微溶于冷水，易溶于热水，溶于乙醇好氢氧化钠溶液，遇碱变色。

取本品1.0 g置于纳氏比色管中加甲醇溶液20ml溶解后，加碱性的硝基铁氰化钠试液1 ml，摇匀，放置30分钟；如显色与标准品做比较，不得更深。

于标准品比较颜色相差不大，对氨基酚含量多，不合格。

1 对乙酰氨基酚的制备

1.1 制备于干燥的100 ml锥形瓶中加入对氨基酚10.6 g，水30 ml，醋酐12 ml，轻轻振摇使成均相。80℃的水浴中加热反应30 min，放冷，析晶，过滤，滤饼清洗两次，抽干，干燥，得大约12 g粗品。

1.2 精制于100 ml锥形瓶中加入对乙酰氨基酚的粗品，每克用5 ml水，加热溶解，稍冷后加入活性炭1 g，煮沸5分钟，在吸滤器瓶中加入亚硫酸氢钠0.5 g，趁热过滤，滤液放冷析晶，过滤，抽干，干燥，的白色对乙酰氨基酚纯品大约8 g。

1.3 鉴别本品的水溶液加三氯化铁试液，显蓝紫色。1.4 含量测定取本品40 mg精密称定，置于250 ml量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液50 ml溶解后，加水至刻度，摇匀，精密量取5 ml，置100 ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液10 ml，加水至刻度，摇匀，紫外分光光度法测定吸光度A。

A=0.921

对乙酰氨基酚的含量

对乙酰氨基酚的含量为：1.61%。

1.5 对氨基酚的检查1.6 对乙酰氨基酚片剂制备1.6.1 处方

对乙酰氨基酚10 g，干淀粉0.3 g，淀粉浆用淀粉0.8 g，硬脂酸镁0.66 g。

1.6.2 制备方法

制淀粉浆→混合对乙酰氨基酚和淀粉→制备软材→制粒→干燥→整粒加硬脂酸镁→压片。

1.7 对乙酰氨基酚的片剂质量检查1.7.1 性状白色片剂。1.7.2 片重差异

称量20片的质量如下：139.1、136.2、143.1、141.1、140.0、135.0、140.6、138.0、138.8、136.5、140.5、134.3、143.3、133.2、129.8、146.6、139.9、154.1、143.8、145.8。

平均片重：140.0。

通过计算可得其中有两片超出7.5%但是不超出限度一倍，片重差异合格。

1.7.3 含量测定

取本品10片，精密称定，研细，精密称取相当于40 mg的对乙酰氨基酚，置于250 ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液50 ml与水50 ml，振摇15分钟，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5 ml，照对乙酰氨基酚的方法，依法测定。

A=0.707 C=0.00099

1.8 对乙酰氨基酚的药效学评价1.8.1 实验材料

家兔3只，婴儿秤，注射器，体温计，凡士林，烧杯，开口器，导尿管。

1.8.2 步骤

实验开始前测家兔肛门体温→酵母液的配置并注射使家兔发烧→对乙酰氨基酚溶液的配置→家兔灌胃对乙酰氨基酚的溶液→每隔半个小时测定一次体温。见表1。

作者简介：刘英杰（1997-），女，汉族，山东临沂市人，本科，研究方向：医药学类

全科口腔医学电子杂志168Electronic Journal Of General Stomatology

2019 年9月 第6卷/第27期Vol.6, No.27 Sept. 2019

表1 体温测量结果

编号123

基础体温38.30→40.1338.87→40.2339.70→40.37

0.5h39.0039.9040.17

1h38.8739.2740.20

1.5h38.8339.1240，10

2h38.7038.2340，10

△

T℃

1.4320.27

结果：实验证明对乙酰氨基酚有解热的作用

2 结 论

对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，实验室制备因为各种因素的影响例如，时间，温度，光线，原料的好坏得一系列的影响因素，使得实验误差很大，成功的几率很小。含量测定和质量检测都存在很大差异。

版社，2010.

[2] 陆 彬，药剂学实验。北京：人民卫生出版社，1994.[3] 颜光美.药理学.北京：高等教育出版社，2009.

[4] 苏小妹，杨志文，付达华.对乙酰氨基酚明胶微球的

制备以其缓释效果的研究.江西医学院学报，2005，45(6)：43.

本文编辑：吴 卫

参考文献

[1] 中国药典委员会。中国药典。北京：中国医药科技出

（上接165页）

及工作质量。精细化管理是将责任细化，落实到各工作人员身上，通过提高其工作质量，降低器械遗失、损坏等不良事件发生率。

精细化管理过程从小组建立、监督、器械包管理、定时/不定时检查等4个环节进行，在具体实施中需总结本院既往管理、工作中存在问题，并对消毒室工作人员进行培训，确保其整体工作质量，该管理方法实施后可及时发现腔镜器械消毒、工作中存在问题，并制定有效整改措施，不仅可提高腔镜器械使用率，还可减少医疗成本，此外还可避免与手术室工作人员发生纠纷，确保腔镜器械质量的同时，提高本院消毒供应中心腔镜器械管理质量。研究结果：实验组差错、遗失、损坏、医患纠纷发生率为3.67%低于对照组，合格率为99.33%高于对照组，故精细化管理在消毒供应中心腔镜器械清洁、消毒中价值得以证实。

综合上述，消毒供应中心腔镜器械实施精细化管理的价值显著，对提高腔镜器械合格率，降低其差错、遗失、损坏发生率及医患纠纷发生率有积极作用，值得借鉴。

参考文献

[1] 李秀贞.精细化管理用于消毒供应中心无菌器械包管理

的效果[J].医疗装备，2017，30(08)：72-73.

[2] 王凤霞，赵 筠.消毒供应中心腔镜器械精细化管理效

果[J].现代医药卫生，2017，33(22)：3518-3520.[3] 马智英.医院消毒供应中心手术器械灭菌与追溯的精细

化管理的效果分析[J].世界最新医学信息文摘，2017，17(61)：150.

本文编辑：吴 卫

（上接166页）

3 讨 论

柴胡桂枝干姜汤贵在其虽然主治少阳病，但因方中干姜、牡蛎、桂枝温化水饮、散结逐饮、通利三焦，使该方不局限于少阳病症，适应症更加宽泛，所以与慢性浅表性胃炎病因多样、症状多样的特点更相契合。另外，围绕患者具体病情将方药实施加减治疗，更达到个体化治疗目的，与奥美拉唑共用，不仅更好地帮助患者减轻临床症状，更能改善奥美拉唑常见的如胃肠胀气、恶心、腹痛腹泻等不良反应。本文对照发现，实验组临床治疗总体疗效93.33%显著高于对照组76.67%（P＜0.05）。由此说明，在现代临床中，柴胡桂枝干姜汤疗效可靠，值得推荐。

参考文献

[1] 谢秋烨，潘俊文，杨 宇.柴胡桂枝干姜汤加附子配合

穴位贴敷治疗泄泻疗效观察[J].中国社区医师，2018，34(05)：101-102.

[2] 郑鹏飞，屈会化，赵 琰.《伤寒论》柴胡桂枝干姜

汤方证浅析与临床应用[J].河北中医药学报，2017，32(05)：11-13.

[3] 路琼琼，韩 军，钟相根.柴胡桂枝干姜汤中病反应之

“初服微烦，复服汗出便愈”[J].中华中医药学刊，2017，35(07)：1723-1725.

本文编辑：吴 卫