科目代码与名称：药物化学
适用专业：药物化学
特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！
一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮
二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例：
OOHOCH3O 1.
答：解热镇痛
N
N 2.
H3CH2COCHNNNClNCH2CH2 3.
S 4.
CH3NSH3CONHONHCH3NO
5.
O 6.
OHNCH3FNHNOHH2NNNOFFHCl 7.
Cl
O 8.
OMeONNOHMeOCH3NCH3NCOMeHCl2HClMeOH3C 9.
CH3 10.
NOSNCH3HNNOCH3CH3MeONHOMeCH3
三. 填空 （共20题，每题1分，共20分）
１．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。
4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH2OCH2CH2OCH3 所得的半合成品的名称是 。
5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B2在体内需转化为 和 才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而
2
使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。
8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。
11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE抑制剂分子中都无 。
17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。
18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。
19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。
20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。
四.根据要求完成反应式（共10个空A—J，每空2分，共20分）
1.
O
OCH3I Mg
OA
H2SO4 H2O
H3CHOCH3OB
Al(OCH(CH3)2)3 HO共5页 第3页
2.
H
OHNPOCl3, Pyridine
C
H2NCH2CH2CH2OH
OH O OCl D
H2O, Acetone
PNNHH2O Cl
3.
CH3COCl E
ClCH2COOC2H5 F
H3C AlCl3
CH3CH2ONa
CH3 O H1.NaOH 1.AgNO3, OH-
G
H2.HCl 3CCH32.H+ CH3
4.
Cu
H
Fe +
Cl150ºC, pH 5—6
200ºC
Cl NH2 OOH CH3 ClNS, ICH 32 170ºC
I
NaOH, Δ
Cl NH S HCl J
HCl ClN
CH3NCH3
4
五.简单回答下列问题（共4题，每题5分，共20分）
1．何谓活性维生素D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素D3的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构） 4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。
六.药物设计（共3题，共20分）
1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性 （5分）。
2.依据尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物（需写出药物的化学结构）（5分）。 3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成Amiodarone, 写出反应式，注明主要反应条件（10分）。
附：红霉素化学结构
OH3CHOH3CH3COOHCH3OHCH3HOOOCH3CH3NCH3OCH3OOCH3CH3OCH3OH
共5页 第5页
考试说明：本课程为闭卷考试，可携带笔类文具满分为：100 分。 题号 得分 一 二 三 四 五 六 七 八 九 总分 一、 根据结构写出下述5种药物中文通用名及临床主要作用（共10分，每小题2分） HH3COOOHOOHHCH3CH3NNHSHNHNNCNS.HClClNN1ONHOSNCOOH2N3HOOOH45 二、什么是前药？举例说明开发前药主要解决哪些问题（共10分） 三、说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共10分） 四、结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？（共10分） 五、简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共10分） 六、画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系（共10分） 七、填空题（共20分，每小题2分） ------------结构药物和-------结构药物。 ------化合物，二是对先导化合物进行------ 3作用的主要靶点有------、酶、------------、核酸。 4-受体的结合，除了静电作用外，主要是通过各种化学键连接，其中---------的键能很大，结合是------------。 5II 有关的2类降血压药物是--------------------------和- -----------------------。 6---------、抗代谢抗肿瘤药物、抗肿瘤---------、抗肿瘤植物药物。 7-------抑制，有 ---------。我国对这类药物应用进行了严格监管。 8
6
菌产生---------，对少部分人------。
9------------类调血脂药物是通过抑制------------------还原酶来发挥作用。 10H1受体拮抗剂通过引入------基团使药物难以进入中枢从而克服------作用。 八、选择题（共10分，每小题1分） 1：A 杜冷丁 B 咖啡因 C 纳曲酮 D 扑热息痛 2A 羟布宗 B塞利西布C吲哚美辛D酮洛芬 3A 萘普生 B吡罗昔康 C萘普酮 D 罗非西克 4β-内酰胺类抗生素的作用靶点为细菌的A细胞膜 B细胞质 C细胞核 D细胞壁 5A阿霉素 B伊立替康C 紫杉特尔D 阿奇霉素 6A 雷尼替丁B奥美拉唑C 法莫替丁 D 西咪替丁 7 A 烟酸B 吉非罗齐C 洛伐他丁D硝酸甘油 8A 阿昔洛韦B 金刚烷胺 C 利巴韦林 D齐多夫定 9A 猪 B 马 C 牛 D 羊 10 PGs是由哪种不饱和脂肪酸氧化形成的A 亚麻酸 B花生四烯酸C 亚油酸 九、合成题（共10分） 1 由间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因（5分） 2 由2-甲基丙烯酸合成卡托普利（5分） HNOOONHSNOH 页 第2 页
共5页 第7页
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