一、填空题
1、新药研究过程大致可分三个阶段_______，_______，即和_______ 2、毛果芸香碱过量可用_______治疗。
3、溴隐亭服用大剂量时，对_________受体有较强的激动作用，故可用于治疗_________ 4、伴精神抑郁的高血压病人不宜用______；伴支气管哮喘的高血压病人不宜用______；伴糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用______；伴心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用______
5、阿米卡星对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌作用较庆大霉素_______，不良反应中耳毒性较庆大霉素_______，肾毒性较庆大霉素_______
6、多潘立酮阻断胃肠道________受体，具有促进胃肠蠕动、加速胃肠排空、协调胃肠运动、防止食物反流和________的作用，临床用于胃肠运动障碍性疾病。
二、选择题
7、下列关于生活习惯对药物影响叙述中错误的是（ ） A.吸烟可使肝药酶活性增加
B.乙醇对多数中枢神经系统药、降血糖药有增强作用 C.小量饮酒可使肝药酶活性增加 D.茶叶可减少药物吸收 E.低蛋白饮食，可使药效降低
8、普萘洛尔不具有的药理作用是（ ） A.抑制脂肪分解B.增加呼吸道阻力
C.抑制肾素分泌D.增加糖原分解 E.降低心肌耗氧量
9、有关抗血小板药的描述，正确的是（ ）
A.阿司匹林剂量越小，抗血小板作用越强 B.利多格雷会引起骨髓抑制 C.噻氯吡啶可抑制ADP介导的血小板活化 D.双嘧达莫拮抗GPIⅡb/Ⅲa受体 E.水蛭素无抗血小板作用
10、下列药物常与麦角胺合用治疗偏头痛的是（ ） A.酚妥拉明B.前列腺素C.苯巴比妥D.巴比妥E.咖啡因
11、目前临床治疗急性早幼粒细胞白血病（APL）主要治疗方案为，患者达到5年无病生存，且未见长期毒性作用，使APL成为第一种基本可被治愈的急性髓细胞性白血病。（ ） A.培美曲赛联合卡铂B.吉西他滨联合VP16C.全反式维甲酸联合三氧化二砷 D.卡铂联合VP16E.紫杉醇联合卡铂 12、TMP的抗菌作用机制是抑制（ ）
A.二氢叶酸还原酶B.过氧化物酶C.二氢蝶酸合酶D.DNA回旋酶E.β-内酰胺酶 13、溴隐亭治疗帕金森病，是由于（ ）
A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度 E.使DA降解减少
14、大环内酯类抗生素抗菌作用机制是（ ）
A.影响细菌细胞壁的合成B.改变胞浆膜的通透性C.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶 D.抑制70S始动复合物的形成
E.与核蛋白体50S亚基结合，抑制mRNA移位，阻滞肽链延长
15、患者，男，31岁，因呼吸困难急诊，有哮喘史。体检：急性呼吸窘迫，氧饱和度87%。此时，沙丁胺醇的最有效给药途径是（ ） A.口服B.呼吸道吸入C.皮下注射D.舌下给药E.鼻内给药
16、病人，男，十九岁。鼻黏膜充血，呼吸困难，张口呼吸导致睡眠质量不佳，下列适合应用的滴鼻药水是（ ）
A.去氧肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.间羟胺E.多巴胺
17、患者，女性，50岁，3年前被诊断为“精神分裂症”，服用氟哌啶醇，开始剂量1mg/d，2周以后服用2mg/d维持剂量可有效控制症状发作。但2周前，患者出现肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等症状。导致这些症状发生的最可能的原因是（ ）
A.精神分裂症（Ⅱ型）B.帕金森综合征C.静坐不能D.急性肌张力障碍 E.迟发性运动障碍
18、患者，男，突发心前区剧痛，急诊诊断为急性心肌梗死，并伴室性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.地高辛
19、某男性患儿，3岁，反复发作喘息1年加重3天，不能平卧，端坐耸肩呼吸，呼吸急促，双肺布满哮鸣音，胸片提示有轻度肺气肿，初诊为婴幼儿喘息（支气管哮喘）急性加重，适当的药物治疗是（ ） A.山若碱静脉注射
B.糖皮质激素+氨茶碱静脉注射
C.酮替芬+沙丁胺醇气雾剂吸入+糖皮质激素吸入 D.色甘酸钠吸入+糖皮质激素静脉注射 E.氨茶碱静脉注射
20、患者，男，63岁，2天前发现血尿被诊断为急性肾衰。一月前因胆固醇和甘油三酯升高使用调血脂药。引起患者目前情况最可能的药物是（ ）
A.考来烯酸B.合用考来烯酸和烟酸C.合用洛伐他汀和吉非贝齐D.普罗布考E.烟酸 21、女性患者，52岁，患有风湿性心脏病，二尖瓣狭窄，经常自觉气短，诊断为慢性心力衰端，并给予地高辛每日维持量治疗。该患者不久发生强心中毒，引起快速性心律失常，下述治疗措施不正确的是（ ）
A.停药B.给氯化钾C.用呋塞米D.用苯妥英钠E.用考来烯胺
22、60岁女性卵巢癌患者接受包括紫杉醇在内的联合化疗。下列哪个选项正确描述了紫杉醇的抗肿瘤作用机制？（ ） A.烷化剂，使DNA交叉联结发生断裂
B.促进微管聚合，抑制微管解聚，抑制细胞有丝分裂 C.抑制拓扑异构酶
D.嵌入DNA碱基对中，阻止mRNA的合成 E.干扰核酸的生物合成
23、属于Ib类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米 24、司来吉兰能治疗帕金森病是由于（ ）
A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度 E.使DA降解减少
25、在体内转化成甲巯咪唑才能产生抗甲状腺作用的药物是 A.氯磺丙脲B.卡比吗唑C.三碘甲状腺原氨酸D.丙硫氧嘧啶E.胰岛素 26、可杀灭红细胞内期疟原虫，用于控制症状的是（ ）
A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、名词解释
27、安慰剂（placebo）
28、稳态血药浓度
29、渗透性利尿药或脱水药
30、人工冬眠
31、强心苷
32、医源性肾上腺皮质功能不全
33、灰婴综合征
34、首次接触效应
35、自体活性物质
四、简答题
36、简述除极化型肌松药的作用机制。
37、简述硝普钠的作用机制和临床应用。
38、伴有支气管哮喘的心绞痛患者为什么要用选择性β，受体阻断药，而不用非选择性β受体阻断药？
39、试述孕激素的药理作用和临床应用。
40、试列举常见的六种抗癫痫药物及其用途。
41、青霉素产生过敏反应的致敏原是什么？防治过敏性休克的主要措施有哪些？
参考答案
一、填空题
1、临床前研究 临床研究 上市后药物监测 2、阿托品对症
3、黑质-纹状体的DA 帕金森病
4、利血平 普萘洛尔 氢氯噻嗪 维拉帕米或普萘洛尔 5、弱 强 弱
6、D2止吐
二、选择题
7、E 8、D 9、C 10、E 11、C 12、A 13、B 14、E 15、B 16、B 17、B
18、D 19、C 20、C 21、C 22、B 23、B 24、E 25、B 26、B
三、名词解释
27、安慰剂（placebo）：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。
28、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
29、渗透性利尿药或脱水药：指一类经注射给药后，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用的药物。这些药物不易通过毛细血管进入组织，当这些药物通过肾脏时易经肾小球滤过而不易被肾小管再吸收，从而增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作用。 30、人工冬眠：指氯丙嗪与其他中枢抑制药（哌替啶、异丙嗪）合用，可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段，为进行其他有效的对因治疗争得时间。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。 31、强心苷：具有正性肌力作用的苷类。
32、医源性肾上腺皮质功能不全：长期应用GCs尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药，特别是当遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时，可引起肾上腺皮质功能不全或危象，表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等，需及时抢救。这是由于长期大剂量使用GCs，反馈性抑制垂体、肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致。
33、灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。
34、首次接触效应：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。氨基糖苷类抗生素具有明显的首次接触效应。
35、自体活性物质：又称局部激素，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用，而不进入血液循环。这些不同种类的自体活性物质，包括前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯和血管活性肽类（如P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等）以及一氧化氮和腺苷等，具有不同的结构和药理学活性，广泛存在于体内多组织中。
四、简答题
36、答：此类药物为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
37、答：硝普钠在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮，直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。主要用于高血压急症的治疗和手术麻醉时控制性降压。
38、答：由于对支气管平滑肌的β，受体的阻断作用，非选择性β受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，选择性β，受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物，一般不引起上述的不良反应。
39、答：（1）孕激素的药理作用：在月经后期，促使子宫内膜由增殖期转为分泌期；抑制子宫收缩，降低子宫肌对缩宫素的敏感性而产生保胎作用；与雌激素一起使乳腺腺泡发育，为哺乳做准备；可抑制LH的分泌，抑制排卵，产生避孕作用；竞争性对抗醛固酮，产生排钠利尿作用。
（2）孕激素的临床主要用于：功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产，子宫内膜癌，前列腺肥大和前列腺癌。
40、答：常见的六种抗癫痫药物及其用途包括：
（1）苯妥英钠：用于除失神小发作以外的所有癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。还可用于三又神经痛等中枢疼痛及心律失常。
（2）卡马西平：抗癫病作用与苯妥英钠相似。对中枢疼痛综合征疗效优于苯妥英钠。 （3）苯巴比妥：用于失神小发作以外的各型癫痫。
（4）乙琥胺：为失神小发作的常用药物，对其他类型癫痫发作无效。 （5）丙戊酸钠：用于各型癫痫。 （6）地西洋：为癫痫持续状态的首选药。
41、答：青霉素产生过敏反应的致敏原有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解产物、6-APA高分子聚合物。
主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验；⑥注射液需临用时现配；⑦每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；③一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素
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