2004年执业药师资格考试药学专业知识(二)真题
总分：100分 及格：60分 考试时间：150分
一、(药剂学)A型题(最佳选择题)共24题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
(1)可作片剂崩解剂使用的辅料是（ ）。 A. CMC-Na B. CMS-Na C. PEG4000 D. HPC E. PVP
(2)影响片剂成型的因素不包括（ ）。 A. 药物的可压性 B. 药物的熔点 C. 药物的结晶形态 D. 药物的密度 E. 颗粒中的含水量
(3)对物料恒速干燥阶段的表述，不正确的是（ ）。 A. 物料内部的水分及时补充到物料表面
B. 物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同 C. 干燥速率主要受物料外部条件的影响 D. 提高空气流速可以加快干燥速率
E. 降低空气温度或提高空气中湿度可以加快干燥速率
(4)有关片剂质量检查的表述，不正确的是（ ）。 A. 外观应色泽均匀、无杂斑、无异物 B. ≥l0.30g的片重差异限度为-4-5.0% C. 薄膜衣片的崩解时限是15min D. 浸膏片的崩解时限是60min
E. 若A+1.45S>15.0，则片剂的含量均匀度不合格
(5)有关胶囊剂的表述，不正确的是（ ）。 A. 常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小 B. 硬胶囊是由囊体和囊帽组成的
C. 软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成 D. 软胶囊中的液体介质可以使用植物油 E. 软胶囊中的液体介质可以使用PEG400
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(6)有关栓剂的表述，不正确的是（ ）。 A. 栓剂属于固体剂型
B. 栓剂的重量与基质的密度无关
C. 栓剂基质可分为油脂性和水溶性两大类
D. 肛门栓可通过直肠吸收药物，产生全身作用 E. 栓剂中的药物不受胃肠pH的破坏
(7)已知肛门栓模具的装量为2g，苯巴比妥的置换价为0.8。现有苯巴比妥4g，欲制成20枚栓剂，需可可豆脂（ ）。 A. 25g B. 30g C. 35g D. 40g E. 45g
(8)关于软膏剂的表述，不正确的是（ ）。 A. 软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用
B. 对于某些药物，透皮吸收后能产生全身治疗作用
C. 软膏剂按分散系统分类可分为溶液型、混悬型和乳剂型 D. 软膏剂应具有适当的黏稠度且易于涂布
E. 混悬型软膏剂除另有规定外，不得检出＞180目的粒子
(9)有关眼膏剂的表述，不正确的是（ ）。
A. 眼膏剂具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球摩擦的特点 B. 用于眼外伤的眼膏剂不得加入抑菌剂
C. 眼膏剂成品中不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 D. 制备眼膏剂所用的容器与包装材料均应严格灭菌
E. 不溶性药物应先研成细粉并通过1号筛，再制成混悬型眼膏剂
(10)有关膜剂的表述，不正确的是（ ）。
A. 膜剂的给药途径较多，但不能用作皮肤创伤的覆盖 B. 膜剂的种类有单层膜、多层膜和夹心膜
C. 合成高分子成膜材料的成膜性能优于天然高分子物质 D. 膜剂的外观应完整光洁，无明显气泡 E. 膜剂由主药、成膜材料和附加剂组成
(11)关于热原的表述，不正确的是（ ）。
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A. 热原是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称
B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阳性杆菌产生的热原 C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物 E. 脂多糖是内毒素的主要成分和致热中心
(12)关于注射液配制的表述，不正确的是（ ）。
A. 供注射用的原料药，必须符合中国药典所规定的各项要求 B. 配液方式有浓配法和稀配法
C. 配制所用注射用水，其贮存时间不得超过12h
D. 活性炭在碱溶液中吸附作用较强，在酸性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用 E. 配制油性注射液一般先将注射用油在150℃～l60℃灭菌1～2h
(13)关于空气净化的表述，不正确的是（ ）。 A. 为了避免各室间的相互污染，洁净室应保持负压
B. 洁净室空气洁净度的划分以100级为最高，300000级为最低 C. 空气滤过器按效率可分为初效滤过器、中效滤过器和高效滤过器 D. 气流以平行线的方式流动，称为层流 E. 气流具有不规则的运动轨迹，称为乱流
(14)可用于酸性和碱性溶液杀菌剂的表面活性剂是（ ）。 A. 阴离子表面活性剂 B. 阳离子表面活性剂 C. 非离子表面活性剂
D. 阴离子表面活性剂与非离子表面活性剂的等量混合物 E. 阴阳离子表面活性剂等量混合物
(15)不能用于制备乳剂的方法是（ ）。 A. 油中乳化剂法 B. 水中乳化剂法 C. 相转移乳化法 D. 两相交替加入法 E. 新生皂法
(16)若测得某一级降解的药物在25℃时，K为0.02108/h，则其有效期为（ ）。 A. 50h B. B 20h C. 5h D. 2h
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E. 0.5h
(17)关于稳定性试验的表述，正确的是（ ）。 A. 制剂必须进行加速试验和长期试验
B. 原料药只需进行影响因素试验和长期试验
C. 为避免浪费，稳定性试验的样品应尽可能少量生产 D. 长期试验的温度是60℃，相对湿度是75%
E. 影响因素试验、加速试验和长期试验均只需一批供试品
(18)固体分散物的特点不包括（ ）。 A. 可延缓药物的水解和氧化
B. 可掩盖药物的不良气味和刺激性 C. 可提高药物的生物利用度
D. 采用水溶性载体材料可达到缓释作用 E. 可使液态药物固体化
(19)属于化学法制备微囊的方法是（ ）。 A. 单凝聚法 B. 复凝聚法
C. 溶剂-非溶剂法 D. 辐射交联法 E. 喷雾干燥法
(20)主要在胃、小肠吸收的药物，若在大肠也有一定吸收，则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为（ ）。 A. 6h B. 12h C. 24h D. 36h E. 48h
(21)有关TTS的表述，不正确的是（ ）。 A. 可避免肝脏的首过效应 B. 可以减少给药次数
C. 可以维持恒定的血药浓度
D. 不存在皮肤的代谢与储库作用 E. 使用方便，可随时中断给药
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(22)脂质体的制备方法不包括（ ）。 A. 注入法
B. 化学交联固化法 C. 超声波分散法 D. 逆相蒸发法 E. 薄膜分散法
(23)大多数药物穿过生物膜的扩散转运速度（ ）。 A. 与药物的解离常数无关 B. 与吸收部位浓度差成正比 C. 取决于载体的作用 D. 取决于给药途径 E. 与药物的脂溶性无关
(24)物理化学配伍禁忌的处理方法，不包括（ ）。 A. 改变贮存条件 B. 改变调配次序
C. 改变溶剂或添加助溶剂 D. 调整溶液的pH值 E. 测定药物动力学参数
二、(药剂学)B型题(配伍选择题)，共48题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
(1)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(2)滴眼剂的给药途径属于（ ）。
(3)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(4)黏合力强、可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的辅料是（ ）。
(5)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(6)利用热能除去湿物料中水分或其它溶剂的过程（ ）。
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(7)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(8)崩解时限为60min（ ）。
(9)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(10)具有焦耳——汤姆逊冷却效应，适用于热敏性物料的粉碎设备（ ）。
(11)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(12)需要进行崩解时限检查的剂型是（ ）。
(13)干燥失重不得超过2.0%的剂型是（ ）。
(14)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(15)亚硫酸氢钠（ ）。
(16)依地酸二钠（ ）。
(17)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(18)氯化钠（ ）。
(19)聚山梨酯80（ ）。
(20)羧甲基纤维素钠（ ）。
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(21)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(22)芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液（ ）。
(23)药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液（ ）。
(24)低分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂（ ）。
(25)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(26)涂剂（ ）。
(27)搽剂（ ）。
(28)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(29)专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式（ ）。
(30)离子强度对药物降解反应影响的方程式（ ）。
(31)温度对药物降解反应影响的方程式（ ）。
(32)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(33)已被中国药典收载的、最常用的包合材料（ ）。
(34)疏水性环糊精衍生物（ ）。
(35)水溶性环糊精衍生物（ ）。
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(36)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(37)肠溶性固体分散物载体材料（ ）。
(38)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(39)硬脂酸（ ）。
(40)聚乙烯（ ）。
(41)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(42)在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收返回门静脉的现象（ ）。
(43)药物从循环系统运送至体内各脏器组织中的过程（ ）。
(44)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(45)单室模型静脉滴注给药过程中体内血药浓度随时间变化的关系式（ ）。
(46)单室模型静脉滴注给药达稳态前停止滴注血药浓度随时间变化的关系式（ ）。
(47)根据下列题干及选项，回答{TSE}题：
(48)吗啡与阿托品联合使用（ ）。
三、(药剂学)X型题(多选题)。共12题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
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(1)有关药典的表述，正确的有（ ）。
A. 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典 B. 中国药典由凡例、正文和附录等主要部分构成 C. 国际药典由世界卫生组织编纂 D. 国际药典对各国有法律约束力
E. 药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂
(2)在2000年版中国药典(--部)的制剂通则中收载了（ ）。 A. 栓剂 B. 注射剂 C. 酒剂 D. 浸膏剂 E. 滴眼剂
(3)有关肛门栓剂中药物吸收的表述，正确的有（ ）。 A. 栓剂使用时塞入越深，药物吸收越好 B. 栓剂的吸收与在直肠的保留时间成正比
C. 一般水溶性大的药物易溶解于体液中，有利于吸收 D. pKa＞10的弱碱性药物，吸收较慢
E. 基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放与吸收
(4)膜剂的特点有（ ）。 A. 含量准确 B. 稳定性好
C. 多层膜可实现控制释药 D. 成膜材料用量大
E. 载药量少，仅适用于剂量小的药物
(5)注射液污染热原的途径有（ ）。 A. 从注射用水中带入 B. 从其他原辅料中带入
C. 从容器、用具、管道和设备等带人 D. 从制备环境中带人 E. 从输液器带入
(6)可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂有（ ）。 A. 豆磷脂 B. 阿拉伯胶 C. 卵磷脂
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D. 普朗尼克F68 E. 明胶
(7)关于D值与2值的表述，不正确的有（ ）。
A. D值系指一定温度下，将微生物杀灭90%所需的时间 B. D值系指一定温度下，将微生物杀灭10%所需的时间 C. D值小，说明该微生物耐热性强 D. D值小，说明该微生物耐热性差
E. Z值系指某一种微生物的D值减少到原来的1/l0时所需升高的温度值
(8)在中国药典中，关于药品卫生标准中对染菌数的限度要求的表述，正确的有（ ）。 A. 口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌，不得检出活螨
B. 化学药品1g含细菌数不得超过l000个，真菌数不得超过100个
C. 液体制剂1ml含细菌数不得超过l00个，真菌数和酵母菌数不超过100个 D. 外用药品不进行卫生学检查 E. 外用药品与口服药品的要求相同
(9)可用作混悬剂中稳定剂的有（ ）。 A. 增溶剂 B. 助悬剂 C. 乳化剂 D. 润湿剂 E. 絮凝剂
(10)有关高分子溶液剂的表述，正确的有（ ）。
A. 高分子溶液剂系指高分子药物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 B. 亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压 C. 制备高分子溶液剂要经过有限溶胀和无限溶胀过程 D. 无限溶胀过程，常需加以搅拌或加热等步骤才能完成 E. 形成高分子溶液过程称为胶溶
(11)固体分散物的制备方法包括（ ）。 A. 溶剂法 B. 熔融法 C. 研磨法
D. 相分离-凝聚法 E. 重结晶法
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(12)以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型有（ ）。 A. 膜控释型 B. 聚合物骨架型 C. 微孔骨架型 D. 复合膜型 E. 多储库型
四、(药物化学)A型题(最佳选择题)。共16题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
(1)不符合药物代谢中的结合反应特点的是（ ）。 A. 在酶催化下进行
B. 无需酶的催化即可进行
C. 形成水溶性代谢物，有利于排泄 D. 形成共价键的过程 E. 形成极性更大的化合物
(2)利多卡因在体内的主要代谢物是（ ）。 A. N-脱乙基物
B. 酰胺水解，生成2，6-二甲基苯胺 C. 苯核上的羟基化产物 D. 乙基氧化成醇的产物 E. N-氧化物
(3)布比卡因的化学结构是（ ）。
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(4)具有咪唑并吡啶结构的药物是（ ）。 A. 舒必利 B. 异戊巴比妥 C. 唑吡坦 D. 氟西汀 E. 氯丙嗪
(5)在体内R(－)异构体可转化为S(＋)异构体的药物是（ ）。
A.
B.
C.
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D.
E.
(6)芬太尼的化学结构是（ ） 。 (7)其立体构型为苏阿糖型的手性药物是（ ）。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸伪麻黄碱 C. 盐酸克仑特罗 D. 盐酸普萘洛尔 E. 阿替洛尔 (8)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构是（ ）。 A. B. Bmso-ascii-font-family: 楷体\">． C. Cmso-ascii-font-family: 楷体\">． 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 D. E. Emso-ascii-font-family: 楷体\">． (9)丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（ ）。 A. 其酯键易水解 B. 具有环氧托品烷的结构 C. 具有季铵结构 D. 具有游离羟基 E. 具有分子立体构型 (10)含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是（ ）。 A. 法莫替丁 B. 奥美拉唑 C. 西咪替丁 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 D. 雷尼替丁 E. 尼扎替丁 (11)与阿苯达唑相符的叙述是（ ）。 A. 有旋光性，临床应用其左旋体 B. 易溶于水和乙醇 C. 有免疫调节作用的广谱驱虫药 D. 含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 E. 不含硫原子的广谱高效驱虫药 (12)喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是（ ）。 A. 1位上的脂肪烃基 B. 6位的氟原子 C. 3位的羧基和4位的酮羰基 D. 7位的脂肪杂环 E. 1位氮原子 (13)氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（ ）。 A. 发生β-内酰胺开环，生成青霉酸 B. 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸 C. 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛 D. 发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮 E. 发生β-内酰胺开环，生成聚合产物 (14)巯嘌呤的化学名为（ ）。 A. 7-嘌呤巯醇-水合物 B. 6-嘌呤巯醇-水合物 C. 4-嘌呤巯醇-水合物 D. 2-嘌呤巯醇-水合物 E. 1-嘌呤巯醇-水合物 (15)甲睾酮的化学结构是（ ）。 A. 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 B. C. D. E. (16)由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用（ ）。 A. 羧基药物的修饰方法 B. 羟基药物的修饰方法 C. 氨基药物的修饰方法 D. 成盐修饰方法 E. 开环或闭环的修饰方法 五、(药物化学)B型题(配伍选择题)，共32题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 (1)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (2)影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（ ）。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 (3)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (4)在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物 （ ）。 (5)在代谢过程中，主要代谢产物为C3 -羟基化合物 （ ）。 (6)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (7)属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效（ ）。 (8)属前体药物，对环氧合酶－2选择性抑制作用（ ）。 (9)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (10)枸橼酸芬太尼含有（ ）。 (11)枸橼酸芬太尼含有（ ）。 (12)盐酸哌替啶含有（ ）。 (13)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (14)洛伐他汀的作用靶点是（ ）。 (15)卡托普利的作用靶点是（ ）。 (16)氨氯地平的作用靶点是（ ）。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 (17)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (18)因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物（ ）。 (19)因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物（ ）。 (20)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (21)抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶(DDRP)的药物（ ）。 (22)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (23)3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物（ ）。 (24)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (25)作用于芳构酶的抗肿瘤药物（ ）。 (26)作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物（ ）。 (27)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (28)含苯乙烯基的药物（ ）。 (29)根据下列题干及选项，回答{TSE}题： (30)维生素Bl（ ）。 (31)维生素B6（ ）。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 (32)维生素C（ ）。 六、(药物化学)X型题(多选题)。共8题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 (1)作用于花生四烯酸环氧酶的药物有（ ）。 A. 吲哚美辛 B. 对乙酰氨基酚 C. 双氯芬酸钠 D. 醋酸氢化可的松 E. 醋酸地塞米松 (2)光学异构体活性不同的镇痛药物有（ ）。 A. 盐酸吗啡 B. 盐酸哌替啶 C. 盐酸美沙酮 D. 盐酸布桂嗪 E. 苯噻啶 (3)去甲肾上腺素的特点有（ ）。 A. 含有儿茶酚结构，易被氧化变色 B. 含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活 C. 含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活 D. 含有一个手性碳原子，用其左旋异构体 E. 在有些金属离子催化下，氧化速度加快 (4)不属于非镇静类H1受体拮抗剂药物有（ ）。 A. 盐酸西替利嗪 B. 盐酸苯海拉明 C. 马来酸氯苯那敏 D. 盐酸赛庚啶 E. 氯雷他定 (5)含有手性碳原子的抗寄生虫药物有（ ）。 A. 阿苯达唑 B. 乙胺嘧啶 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 C. 二盐酸奎宁 D. 磷酸伯氨喹 E. 蒿甲醚 (6)阿米卡星结构中a一羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是（ ）。 A. L-(-)型活性最低 B. L-(-)型活性最高 C. D-(+)型活性最低 D. D-(+)型活性最高 E. DL-(±)型活性最低 (7)对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是（ ）。 A. 替莫西林 B. 头孢美唑 C. 亚胺培南 D. 克拉维酸钾 E. 舒巴坦钠 (8)在定量构效关系方程中，使用到的结构参数有（ ）。 A. ED50 B. σ C. π D. Es E. LD50 答案和解析 一、(药剂学)A型题(最佳选择题)共24题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 (1) :B 本题考查片剂常用辅料的缩写。CMS-Na是羧甲基淀粉钠，为常用崩解剂，CMC—Na是羧甲基纤维素钠，为常用黏合剂；PVP是聚乙烯吡咯烷酮为常用黏合剂；HPC是羟丙基纤维素，为常用黏合剂；PEG4000是聚乙二醇4000，为常用润滑剂。(2) :D 本题考查影响片剂成型的因素。影响片剂成型的主要因素有：药物／辅料的可压性、药物的熔点及结晶形态、黏合剂和润滑剂的用量、水分、压力。 (3) :E 本题考查物料的干燥。提高空气温度或降低空气中湿度可以加快干燥速率。(4) :C 本题考查片剂的质量检查。薄膜衣片的崩解时限是60min。(5) :A 本题考查胶囊剂的有关知识。常用硬胶囊的容积以0号为最大，5号为最小。(6) :B 本题考查栓剂基质、栓剂的作用及影响栓剂中药物吸收的因素。栓剂的重量与基质的密度关系密切。(7) :C 本题考查栓剂置换价、栓剂基质用量的计算。w=4/20=0.29/枚，X＝(G—w/f)n＝(2—0.2/0.8) 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 ×20=359(8) :E 本题考查软膏剂的有关知识。混悬型软膏剂除另有规定外，不得检出＞180μm的粒子。(9) :E 本题考查眼膏剂的特点与质量要求，质量检查项目。不溶性药物应先研成细粉并通过9号筛，再制成混悬型眼膏剂。(10) :A 本题考查膜剂的有关知识。膜剂外用能用于皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。(11) :B 本题考查热原的组成及性质。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原。(12) :D 本题考查注射用水和注射用油。活性炭在酸溶液中吸附作用较强，在碱性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用。(13) :A 本题考查输液车间的要求。了避免各室间的相互污染，洁净室应保持正压。(14) :B 本题考查表面活性剂的应用。大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂可用作溶液杀菌剂。(15) :C 本题考查乳剂的制备方法。制备乳剂的方法有油中乳化剂法水中乳化剂法两相交替加入法新生皂法机械法。(16) :C 本题考查药物有效期的计算。t0.9—0.1054/k=0.1054/0.02108＝5h(17) :A 本题考查药物稳定性的试验方法。原料药需进行影响因素试验、加速试验和长期试验。长期实验温度为(25士2)℃，湿度为(60±10)%，影响因素试验只需一批供试品，加速实验和长期实验需用3批。(18) :D 本题考查固体分散物的特点。采用难溶性载体材料可达到缓释作用，水溶性载体无此效果，故选D。(19) :D 本题考查微囊的制备方法。化学法制备微囊的方法有辐射交联法和界面缩聚法。(20) :C 本题考查口服缓释、控释制剂的处方设计。主要在胃、小肠吸收的药物，则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为12h。药物若在大肠也有一定吸收，则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为24h。(21) :D 本题考查TDDS的特点。TTS的不足之处为存在皮肤的代谢与储库作用。(22) :B 本题考查脂质体的制备方法。化学交联固化法不是脂质体的制备方法。(23) :B 本题考查影响药物穿过生物膜扩散转运速度的因素。大多数药物穿过生物膜的扩散转运是被动扩散，故与吸收部位浓度差成正比。(24) :E 本题考查配伍变化的处理方法。测定药物动力学参数是体内行为的测定，不是物理化学的方法。二、(药剂学)B型题(配伍选择题)，共48题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 (1) :B 本题考查给药途径的分类。舌下片剂和滴眼剂的给药途径均属于黏膜给药。(2) :B 本题考查给药途径的分类。舌下片剂和滴眼剂的给药途径均属于黏膜给药。(3) :B 本题考查片剂常用的辅料。微晶纤维素和糖粉均是常用的片剂的填充剂，微晶纤维素可往为粉末直接压片“干黏合剂”使用的辅料，糖粉黏合力强、可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强。(4) :D 本题考查片剂常用的辅料。微晶纤维素和糖粉均是常用的片剂的填充剂，微晶纤维素可往为粉末直接压片“干黏合剂”使用的辅料，糖粉黏合力强、可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强。(5) :B 本题考查物料的干燥。29与30题干分别是传质过程和干燥的概念。(6) :C 本题考查物料的干燥。29与30题干分别是传质过程和干燥的概念。(7) :A 本题考查片剂的崩解时限。普通压制片崩解时限为l5min，薄膜衣片和糖衣片崩解时限为 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 60min。(8) :C 本题考查片剂的崩解时限。普通压制片崩解时限为l5min，薄膜衣片和糖衣片崩解时限为60min。(9) :E 本题考查粉碎的设备。胶体磨为湿法粉碎机。注：新大纲无此考点。(10) :B 本题考查粉碎的设备。胶体磨为湿法粉碎机。注：新大纲无此考点。(11) :B 本题考查颗粒剂和胶囊剂质量检查。颗粒需进行溶化性检查，并且干燥失重不超过2.O%，片剂、胶囊荆须进行崩解时限检查。(12) :C 本题考查颗粒剂和胶囊剂质量检查。颗粒需进行溶化性检查，并且干燥失重不超过2.O%，片剂、胶囊荆须进行崩解时限检查。(13) :B 本题考查颗粒剂和胶囊剂质量检查。颗粒需进行溶化性检查，并且干燥失重不超过2.O%，片剂、胶囊荆须进行崩解时限检查。(14) :B 本题考查注射液中各组分的作用。维生素C容易氧化，所以在制备过程中，通过加入抗氧剂、金属离子络合剂和调pH防止氧化。(15) :A 本题考查注射液中各组分的作用。维生素C容易氧化，所以在制备过程中，通过加入抗氧剂、金属离子络合剂和调pH防止氧化。(16) :C 本题考查注射液中各组分的作用。维生素C容易氧化，所以在制备过程中，通过加入抗氧剂、金属离子络合剂和调pH防止氧化。(17) :B 本题考查注射液处方中组分的作用。硫柳汞为抑茵剂，氯化钠为渗透调节剂，聚山梨酯80为润湿剂，羧甲基纤维素钠为 助悬剂。 (18) :A 本题考查注射液处方中组分的作用。硫柳汞为抑茵剂，氯化钠为渗透调节剂，聚山梨酯80为润湿剂，羧甲基纤维素钠为 助悬剂。 (19) :D 本题考查注射液处方中组分的作用。硫柳汞为抑茵剂，氯化钠为渗透调节剂，聚山梨酯80为润湿剂，羧甲基纤维素钠为 助悬剂。(20) :C 本题考查注射液处方中组分的作用。硫柳汞为抑茵剂，氯化钠为渗透调节剂，聚山梨酯80为润湿剂，羧甲基纤维素钠为 助悬剂。(21) :B 本题考查糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂的基本概念。掌握糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂基本概念后，即可选出答案。(22) :C 本题考查糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂的基本概念。掌握糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂基本概念后，即可选出答案。(23) :A 本题考查糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂的基本概念。掌握糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂基本概念后，即可选出答案。(24) :E 本题考查糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂的基本概念。掌握糖浆剂、溶胶剂、芳香水剂和溶液剂基本概念后，即可选出答案。(25) :C 本题考查洗剂、涂剂、搽剂的基本概念。掌握洗剂、涂剂、搽剂基本概念后，即可选出答案。(26) :E 本题考查洗剂、涂剂、搽剂的基本概念。掌握洗剂、涂剂、搽剂基本概念后，即可选出答案。(27) :D 本题考查洗剂、涂剂、搽剂的基本概念。掌握洗剂、涂剂、搽剂基本概念后，即可选出答案。(28) :B 本题考查药物制剂稳定性中的有关方程式。题中五个选项，E选项为碱催化时降解常数的方 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 程式，是稳定性的影响因素的公式。(29) :C 本题考查药物制剂稳定性中的有关方程式。题中五个选项，E选项为碱催化时降解常数的方程式，是稳定性的影响因素的公式。(30) :D 本题考查药物制剂稳定性中的有关方程式。题中五个选项，E选项为碱催化时降解常数的方程式，是稳定性的影响因素的公式。(31) :A 本题考查药物制剂稳定性中的有关方程式。题中五个选项，E选项为碱催化时降解常数的方程式，是稳定性的影响因素的公式。(32) :C 本题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有α-环糊精、β-环糊精和r-环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-β-环糊精．羟丙基-β-环,糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-β-环糊精衍生物。 (33) :E 本题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有α-环糊精、β-环糊精和r-环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-β-环糊精．羟丙基-β-环,糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-β-环糊精衍生物。 (34) :D 本题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有α-环糊精、β-环糊精和r-环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-β-环糊精．羟丙基-β-环,糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-β-环糊精衍生物。 (35) :B 本题考查环糊精、环糊精衍生物的分类。常见环糊精有α-环糊精、β-环糊精和r-环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子形成的环状低聚糖化合物。水溶性环糊精衍生物有甲基-β-环糊精．羟丙基-β-环,糊精。疏水性环糊精衍物有乙基-β-环糊精衍生物。 (36) :A 本题考查固体分散物载体材料，常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类；常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸树脂(EudragitE、RL、RS型)类、脂质类；肠溶性载体材料包括纤维素类(如CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国产的Ⅱ号和Ⅲ号，Eud—ragitL、S型)类。(37) :C 本题考查固体分散物载体材料，常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类；常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸树脂(EudragitE、RL、RS型)类、脂质类；肠溶性载体材料包括纤维素类(如CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国产的Ⅱ号和Ⅲ号，Eud—ragitL、S型)类。(38) :B 本题考缓控释制剂的骨架材料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料，A选项有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；8选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC-Na等；C选项有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；D选项有醋酸纤维素、EC等；E选项主要有硅橡胶等。(39) :A 本题考缓控释制剂的骨架材料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料，A选项有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；8选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC-Na等；C选项有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；D选项有醋酸纤维素、EC等；E选项主要有硅橡胶等。(40) :C 本题考缓控释制剂的骨架材料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料，A选项有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；8选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC-Na等；C选项有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；D选项有醋酸纤维素、EC等；E选项主要有硅橡胶等。(41) :D 本题考查生物药剂学的概念。生物药剂学中吸收、分布、首过效应和肠肝循环的概念须熟记。(42) :A 本题考查生物药剂学的概念。生物药剂学中吸收、分布、首过效应和肠肝循环的概念须熟记。(43) :E 本题考查生物药剂学的概念。生物药剂学中吸收、分布、首过效应和肠肝循环的概念须熟记。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 (44) :D 本题考查药物动力学公式。注：本题五个备选答案重复出现在04、O5、06三年考试中!仅题干有所变动。所以掌握这五个公式非常重要。(45) :A 本题考查药物动力学公式。注：本题五个备选答案重复出现在04、O5、06三年考试中!仅题干有所变动。所以掌握这五个公式非常重要。(46) :C 本题考查药物动力学公式。注：本题五个备选答案重复出现在04、O5、06三年考试中!仅题干有所变动。所以掌握这五个公式非常重要。(47) :E 本题考查药物制剂的配伍变化。吗啡与阿托品联合使用是利用药物间的拮抗作用，克服药物的毒副作用。(48) :A 本题考查药物制剂的配伍变化。吗啡与阿托品联合使用是利用药物间的拮抗作用，克服药物的毒副作用。三、(药剂学)X型题(多选题)。共12题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 (1) :A, B, C, E 本题考查药典的定义，掌握定义此题容易做出，2007年大纲中对此部分无要求。(2) :A, B, E 本题考查2000年版中国药典中收录的常用剂型。2000年版中国药典(二部)的制剂通则中收载了化学药品各种常用剂型。2007年大纲此部分未作要求。 (3) :B, C, D, E 本题考查影响栓剂中药物吸收的因素。栓剂塞入距肛门2nm处吸收最好，可有50%～75%的药物不经门肝系统而避免首过作用；保留时间越长，吸收越完全；pKa＞10的弱碱性药物，pKa＜3的弱酸性药物均吸收较慢，基质的溶解特性与药物相反时有利于药物释放，增加吸收。 (4) :A, B, C, E 本题考查膜剂的特点。膜剂制备工艺简单，粉尘小、成膜材料用量小、含量准确、稳定性好、吸收起效快、膜剂体积小，应用、携带及运输方便(可制成不同释药速度的膜剂)。(5) :A, B, C, D, E 本题考查注射液污染热原的途径。熟记污染热原的途径即可答出此题。(6) :A, C, D 本题考查静脉注射脂肪乳的乳化剂。静脉注射脂肪乳的乳化剂要求较高，目前常用的有豆磷脂，卵磷脂和普朗尼克F68。(7) :A, D, E 本题考查D值和2值的含义。D值系指一定温度下，将微生物杀灭90%所需的时间，D值大，说明该微生物耐热性强。Z值系指某一种微生物的D值减少到原来的1/10时，所需升高的温度值，通常取10℃。本题与2003年第80题几乎雷同。(8) :A, B, C 本题考查药品卫生标准中对染菌数的限度要求。在中国药典中，关于药品卫生标准中对染菌数的限度要求：口服药品lg或1ml不得检出大肠杆菌，不得检出活螨。化学药品lg含细菌数不得超过1000个，真菌数不得超过100个。液体制剂Iml含细菌数不得超过l00个，真菌数和酵母菌数不超过100个。外用药品lg或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。2007年大纲对此部分不作要求。(9) :B, D, E 本题考查混悬剂的稳定剂。混悬剂中稳定剂有助悬剂、润湿剂和絮凝剂和反絮凝剂。(10) :A, B, C, D, E 本题考查高分子溶液剂。A为高分子溶液剂定义，B为高分子溶液剂的性质，C、D、E为高分子溶液的制备。(11) :A, B, C 本题考查固体分散物的制备方法。固体分散物的制备方法包括熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，研磨法、溶剂-喷雾(冻)干燥法。重结晶法为制备包合物的方法之一。(12) :A, D, E 本题考查经皮吸收制剂的类型。膜控释型、复合膜型和多储库型是有限速膜型系统，能以零级释放药物。注：新版教材中未涉及此知识点。 四、(药物化学)A型题(最佳选择题)。共16题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 (1) :B 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 本题考查药物代谢中的结合反应特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸酯、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中，或第l相的药物代谢产物中，以共价键的方式结构，形成极性更大的水溶性的代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄，故正确答案为8答案。(2) :A 本题考查利多卡因的体内代谢。利多卡因在体内的主要代谢物是N一脱乙基物，生成仲胺和伯胺的代谢物，此代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大，另外还可发生酯键的水解，及N-氧化物，应本题的题型为最佳选择题，故正确答案为A。若本题为X型题，除A答案外，还包括B、E答案。在新教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍，大纲要求掌握其化学结构与用途。(3) :A 本题考查药物的结构特点。舒必利含吡咯环异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故选C答案。 (5) :A 本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构，首先找出具有手性中心的药物，只有A．异丁苯丙酸、D．羟布宗含有手性碳原子，而只有异丁苯丙酸在体内可将R(一)异构体转化为S(+)异构体而起作用，所以异丁苯丙酸药用其外消旋体，不需分离。B．为美洛昔康，C．为双氯芬酸，E．为芬布芬的结构。故选A答案。 (6) :E 本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构，首先找出具有手性中心的药物，只有A．异丁苯丙酸、D．羟布宗含有手性碳原子，而只有异丁苯丙酸在体内可将R(一)异构体转化为S(+)异构体而起作用，所以异丁苯丙酸药用其外消旋体，不需分离。B．为美洛昔康，C．为双氯芬酸，E．为芬布芬的结构。故选A答案。 (7) :B 本题考查药物的立体结构。首先排除含一个手性中心的药物C、D、E答案。盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱均含有两个手性中心，而麻黄碱药用其赤藓糖型左旋体，伪麻黄碱药用其苏阿糖型右旋体，故本题选B。(8) :D 本题考核卡托普利的立体结构。首先排除A、B、C答案，因吡咯环上多一甲基，又因卡托普利为双S构型(环内及侧链的手性碳原子)，根据其R，S命名规则，E答案为R，S构型，只有D答案为双S构型，故选D答案。(9) :C 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心，具有旋光性，分子中的酯键具有水解性，具有游离的伯醇羟基，但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结构，可增加脂溶性，使中枢作用增强，而本品主要为季铵盐类化合物，其水溶性较大，不易透过血脑屏障，故中枢作用较弱，所以选择C答案。(10) :D 本题考查抗溃疡药的结构。法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氰基，奥美拉唑含 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。因尼扎替丁考纲未做要求。应试指南中也没有该药的化学结构，故本题正确答案选择D。(11) :D 本题考查阿苯达唑的性质。阿苯达唑在乙醇和水中几乎不溶，结构中含有硫醚片段，无手性中心，含有苯并咪唑环，为广谱高效驱虫药，无免疫调节作用(驱虫药中有免疫调节作用的为左旋咪唑)，故选D答案。(12) :C 本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是，3-位的羧基与4-位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1-位脂烃基与抗茵强度有关，6-位氟原子与抗茵活性有关，而7-位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故选C答案。(13) :D 本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D。(14) :B 本题考查巯嘌呤的化学名。巯嘌呤的化学名为6一嘌呤巯醇一水合物，其余答案均为干扰答案，与巯嘌呤不符。故选B答案。 (15) :B 本题考查甲睾酮的化学结构。甲睾酮的化学结构是17a-甲基睾酮结构，而A、C、D、E由于甲基和羟基取代的位置与其不符，故选B答案。(16) :C 本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。五、(药物化学)B型题(配伍选择题)，共32题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 (1) :C 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。 (2) :B 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。 (3) :B 本组题考查药物的体内代谢过程。 苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位fm基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。(4) :D 本组题考查药物的体内代谢过程。 苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位fm基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。(5) :E 本组题考查药物的体内代谢过程。 苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位fm基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。(6) :C 本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物E。别嘌醇，舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 含羧基；芬布芬为前体药物，舍有酮酸结构；吡罗昔康为前体药物，对环氧合酶一2有选择性抑制作用。(7) :A 本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物E。别嘌醇，舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物，舍有酮酸结构；吡罗昔康为前体药物，对环氧合酶一2有选择性抑制作用。(8) :D 本组题考查前体药物与结构特点。 首先排除非前体药物E。别嘌醇，舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物，舍有酮酸结构；吡罗昔康为前体药物，对环氧合酶一2有选择性抑制作用。(9) :D 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环己基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴己新对应环己基胺。 (10) :C 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环己基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴己新对应环己基胺。 (11) :C 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环己基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴己新对应环己基胺。 (12) :C 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环己基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴己新对应环己基胺。 (13) :B 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。(14) :C 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。(15) :A 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。(16) :D 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。(17) :B 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)， 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。(18) :C 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。(19) :E 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。(20) :A 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑茵的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分支杆菌依赖DNA的RNA聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA合成。(21) :E 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑茵的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分支杆菌依赖DNA的RNA聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒DNA合成。(22) :A 本组题考查药物的结构特点。头孢克洛3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头chl0表示“氯”)；头孢哌酮钠3-位具有巯基甲氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄3-位为甲基头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3位均为甲乙酯结构。(23) :B 本组题考查药物的结构特点。头孢克洛3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头chl0表示“氯”)；头孢哌酮钠3-位具有巯基甲氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄3-位为甲基头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3位均为甲乙酯结构。(24) :D 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。(25) :A 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。(26) :B 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。(27) :C 本组题考查药物的结构特点。含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米非司酮等；含苯乙烯的药物主要有己烯雌酚、氯米芬等；含有驴醇酮基的药物主要有泼尼松龙、氟轻松、地塞米松等；含有甲基酮结构的药物有黄体酮、甲地孕酮等。(28) :A 本组题考查药物的结构特点。含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米非司酮等；含苯乙烯的药物主要有己烯雌酚、氯米芬等；含有驴醇酮基的药物主要有泼尼松龙、氟轻松、地塞米松等；含有甲基酮结构的药物有黄体酮、甲地孕酮等。(29) :C 本组题考核维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A；光照氧化可生成硫色素的是维生素Bl，维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 有维生素B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素C，在体内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B2 (又名核黄素)。(30) :B 本组题考核维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A；光照氧化可生成硫色素的是维生素Bl，维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具有维生素B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素C，在体内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B2 (又名核黄素)。(31) :D 本组题考核维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A；光照氧化可生成硫色素的是维生素Bl，维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具有维生素B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素C，在体内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B2 (又名核黄素)。(32) :E 本组题考核维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素A；光照氧化可生成硫色素的是维生素Bl，维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具有维生素B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素C，在体内经磷酰化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素B2 (又名核黄素)。六、(药物化学)X型题(多选题)。共8题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 (1) :A, B, C 本题考核药物的作用机制。由于解热镇痛药和非甾体抗炎药都作用于花生四烯酸环氧酶，抑制前列腺素的合成，因此除甾体抗炎药醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松外，吲哚美辛、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠均为正确答案。故选ABC。(2) :A, C 本组题考查镇痛药物的光学活性。首先排除B．盐酸哌替啶、D．盐酸布桂嗪、E．苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不合手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸美沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体，故选AC。(3) :A, B, C, D, E 本题考查去甲肾上腺素的特点。去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活，具儿茶酚结构，稳定性差，易被氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧化变质，因结构中含有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代谢失活，结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性，药用其左旋体，故选ABCDE。(4) :B, C, D 本题考查非镇静类H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，均为经典的H1受体拮抗剂，具有镇静的副作用，而盐酸西替利嗪、氯雷他定为非镇静类的H1受体拮抗剂，故选BCD。(5) :C, D, E 本题考查寄生虫药物的立体结构。由于阿苯达唑、乙胺嘧啶不含手性碳原予，首先排除。二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚均含有手性碳原子，故选CDE。(6) :B, C 本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中a-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L- (-)型，若为D(+)抗茵活性大为降低，若为DL-(±)型抗茵活性降低一半，故选BC。(7) :C, D, E 本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物，替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂，对β-内酰胺酶有抑制作 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 中大网校引领成功职业人生 用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制β-内酰胺酶的作用，故选CDE。(8) :B, C, D 本题考核定量构效关系方程中所使用的参数。定量构效关系方程中所使用的参数包括生物活性参数和结构参数(理化性质参数)。生物活性参数包括ED50、LD50、LD50；结构参数包括电性参数、疏水性参数和立体参数。σ代表Hammett常数，为电性参数，π代表疏水性常数，为疏水性参数；Es代表立体参数，故选BCD。注：新版《应试指南》中未涉及此知识。 中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址：www.wangxiao.cn 因篇幅问题不能全部显示，请点此查看更多更全内容