氨氯地平与⾮洛地平缓释⽚临床应⽤有何不同?氨氯地平⽚和⾮洛地平缓释⽚是临床上经常使⽤的两 种长效钙离⼦拮抗剂。两药均能通过抑制细胞外钙离⼦内流,使⾎管平滑肌细胞内缺乏⾜够的钙离⼦,从⽽导致⾎管松弛,外周⾎管阻⼒下降,⾎压下降。前些天写了⼀篇《降压是选择氨氯地平⽚,还是硝苯地平控释⽚?》,在药物咨询中,⼀些⾼⾎压朋友问,⾮洛地平缓释⽚和这两个药相⽐,降压效果哪⼀个更好些?今天,我查阅了⼀些⽂献,就跟⼤家说说氨氯地平和⾮洛地平缓释⽚两者的细微区别。1⽤法⽤量⼆者都是长效钙离⼦拮抗剂,临床应⽤剂量相同,⼀般为5mg,最⼤剂量可⽤⾄10mg,⼀⽇给药⼀次。2降压作⽤两药每⽇⼀次给药都能在24 h稳定、有效的控制⾎压,降压效果⽆显著性差异。1长效原理不同两者都是⼆氢吡啶类长效降压药,每⽇只需给药⼀次。但⼆者长效的性质是不同的。氨氯地平半衰期长达35~50⼩时。⽽⾮洛地平半衰期短,只有10~16⼩时,但通过缓释技术,从⽽起到长效降压的作⽤。因此,⾮洛地平缓释⽚不能掰、压或嚼碎,⽽氨氯地平不受限制。2⾷物影响⾮洛地平缓释⽚吸收完全但有明显的⾸过效应(进⼊体内时部分被肝脏灭活),⽣物利⽤度约为20%,当给予⾼脂餐或碳⽔化合物饮⾷时,峰浓度增加60%。和葡萄柚汁合⽤会使⾎药浓度升⾼2倍,尽量避免。氨氯地平⽣物利⽤度为64%~80%。不受⾷物及葡萄柚汁的影响。3起效时间氨氯地平⽚2周起效,3~4周达最⼤降压效应需要, 因⽽不宜在短期内增量或更换药物以间隔2~4周为宜, ⽽⾮洛地平缓释⽚在服药后1周起效, 故可在短期内加量或加⽤其他种类降压药物。4不良反应有研究显⽰,氨氯地平的不良反应发⽣率较⾮洛地平缓释⽚低,因此,氨氯地平安全性上更具优势。5药物相互作⽤⼆者均受P450 3A4酶的影响,但⾮洛地平缓释⽚影响较氨氯地平更⼤些。⾮洛地平缓释⽚合⽤红霉素导致⾮洛地平⾎药浓度升⾼约2.5倍。⽽氨氯地平与红霉素同服未显著影响氨氯地平的⾎药浓度。