药理学名解

药物效应动力学：研究药物对机体的作用及影响。

不良反应：凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应。 ①副反应：是药物所固有的，是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理反应。

（可预知，不可避免）

②毒性反应：药物剂量过大或药物在体内积蓄过多时发生的对机体组织器官的危害性反应。

（可预知，可避免）

③后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下还残存的生物效应。 ④停药反应：突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应或反跳反应。 ⑤变态反应：变态反应是一类免疫反应。是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的

病理性免疫反应，也称过敏反应。变态反应的性质与药物原有的药理效应与剂量无关。药物不同，反应不同。

⑥特异质反应：少数特异体质的患者对某些药物反应特别敏感，很小的剂量即可引起超出

的常人的强烈的药理效应。其反应程度与剂量成比例。

量反应：如果药物效应的强弱或大小是可以连续增减的量化指标，称为量反应。 质反应：有些药物的药理效应只能用全或无、阳性或阴性来表示，称为质反应。 效能：随着药物剂量或浓度的增加，药物的效应也相应增加，当药物的效应增加一定程度后，

增加药物的剂量或浓度药物的效应不再继续增加，这时的药物效应称为药物的最大效 应，在量反应中成为效能。它反映药物内在活性的大小。

效价强度：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的同类药物的相对浓度或剂量，它

反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。

半数有效量（ED50）：是指能引起50%的动物产生产生阳性反应的药物剂量。 半数致死量（LD50）：是指能引起50%的动物死亡的药物剂量。 治疗指数(TI)：指半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50），是药物安全性的指标之一。

一般治疗指数越大，药物越安全。

安全范围：较好的药物安全性指标是ED95~TD5之间的距离，称为安全范围。其值越大越安

全。

可靠安全系数：CSF=LD1/ED99，若CSF>1.则药物安全，若CSF<1，则相对不安全。 激动药：是指既有受体亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体特异结合并产生药理效应

根据内在活性系数指的不同，可分为完全激动药（有较强的亲和力和内在活性， =1）和部分激动药（有较强的亲和力，但却只有较弱的内在活性，0<<1）。

拮抗药：是指有较强的亲和力而无内在活性（=0）的药物。分为竞争性拮抗药和非竞争性

拮抗药（鉴别的依据是拮抗药与受体结合后是否有可逆性。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同的受体，这种竞争性的结合是可逆的；非竞争性拮抗药与受体结合是相对，不可逆）。

药物代谢动力学：研究机体对药物的处理，包括药物的吸收（A）、分布(D)、代谢(M)和排

泄(E)四个过程以及体内药物浓度随时间变化的动力学规律。

简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的脂质层而顺浓度梯度通过生物膜的主要方式。

（特点：①转运速度与药物脂溶度成正比②顺浓度差，不耗能。③转运速度与浓度

差成正比④转运速度与药物解离度 (pKa) 有关）

离子障：非离子型药物可以自由穿透细胞膜，而离子型药物则不易跨膜转运，被限制在膜一

侧。这种现象称为离子障。 (分子： 极性低，疏水，溶于脂，可通过膜

离子： 极性高，亲水，不溶于脂，不通过膜)

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Meow Examination Group 喵咪考试组 首过效应：指药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药

物量减少。（口服给药）

血浆蛋白结合：D＋P DP

（可饱和性、DP不能通过细胞膜、非特异性和竞争性）

血脑屏障：由毛细血管壁和IV胶质细胞构成，使血液-脑组织、血液-脑脊液及脑脊液-脑组 （BBB） 织三种屏障的总称。只有脂溶性高、游离型分子多、分子量小的药物可以通过。

但脑部有炎症时，BBB的通透性升高，有临床意义。

胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，所有药物均能从母体通过胎盘进入胎儿内，

只是药物的量和进入的速度有差异而已。

肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种

肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

零级消除动力学（恒量消除）：单位时间内体内药物按照恒定的量消除。 一级消除动力学（恒比消除）：单位时间内体内药物按照恒定的比例消除。 生物利用度：指血管外给药后，药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。

绝对生物利用度 F=AUC（血管外给药）/AUC（血管内给药） × 100%

相对生物利用度 F=AUC（供试药）/AUC（对照药） ×100%

血浆清除率：单位时间内多少容积血浆中的药物被全部消除干净，反映肝肾功能。

计算公式：CL总=keVD

表观分布容积：表观分布容积是指静脉注射一定量（A）药物进入达到动态平衡后，按测得

的血浆药物浓度计算体内的药物总量应该占有体液的容积量。

计算公式：Vd=A/C0=FD/C0

血浆半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 耐受性：指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。

耐药性：病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药产生的耐药性。 受体脱敏：长期使用激动药后反应性下降。

受体增敏：与脱敏相反的一种现象，可因长期使用拮抗药或受体激动药水平降低造成。 肾上腺作用的翻转：肾上腺素受体阻断药可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升

压翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转。

人工冬眠：氯丙嗪与其他中枢抑制药哌替啶、异丙嗪合用，可使患者呈现深睡，体温、基础

代谢及组织耗氧量均降低，对缺氧的耐受力增强，使机体对伤害性刺激的反应减 轻，这种状态称为人工冬眠。（多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、妊娠毒血症及甲状腺危象等并重的辅助治疗）

锥体外系反应：长期大量服用氯丙嗪可出现三种反应：①帕金森综合征②静坐不能③急性肌

张力障碍。以上三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱，ACh的功能增强引起的，可用减少药量、停药、使用抗胆碱药等方法④迟发性运动障碍：DA受体增敏，停药不消失。

水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听

觉减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。

瑞夷综合征：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退

热时，偶可引起急性脂肪肝变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，少见，愈后恶劣。

阿司匹林哮喘：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他减热镇痛药后可诱发哮喘，称为阿司匹林

哮喘，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。

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Meow Examination Group 喵咪考试组 早后除极（EAD）：发生在完全复极之前的后除极，常见于2,3相复极中，主要由于复极时

间长，Ca+内流增多引起。

迟后除极（DAD）：发生在完全复级的4相，由细胞内Ca+过多而诱发的短暂Na+内流所致。 折返激动：指一个冲动沿着环形通路传播，返回到其起源的部位，并可再次激动而继续向前 传播的现象，是引起心律失常的重要机制之一。

金鸡钠反应：长期使用奎尼丁可出现头痛、耳鸣、头晕、腹泻、视力模糊等胃肠及中枢神经

系统反应。

首过现象（首剂效应）：某些病人首次使用哌唑嗪0.5-1小时内可出现直立性低血压、晕眩、

出汗、心悸等反应，可首剂减量至0.5mg睡前服用，可避免或减少首过现象。

抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围（抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围），可分为广谱和窄谱。 化疗指数：LD50/ED50或LD50/ED95的比值关系，评价药物的安全性和对人体的疗效。

二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。长期使用广谱抗生素时，

敏感菌被抑制，不敏感菌趁机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成 新的感染。

快速耐受：指短期内反复给药，作用减弱，也称脱敏。（代表：麻黄碱）

交叉型耐受：某种细菌（或菌株）对某一药物产生耐药性后，有时对其他药物也同样产生耐

药性的现象。（eg：当细菌对任何一种磺胺药产生耐药性后，对其余的磺胺药 也不再敏感）

赫氏反应：青霉素G在治疗梅毒、钩端螺旋体病或炭疽病时可有症状加重现象，表现为全

身不适、发热、寒战、心跳加快、咽痛、肌痛等症状，同时可出现病情加重的现象，可危及生命。（可能是大量病原体被杀死所释放的物质引起）

胰岛素抵抗：由于并发感染、手术、创伤等应激状态，血液中抗胰岛素含量增加的现象，需

增加胰岛素用量。

医源性肾上腺皮质功能不全：连续长期给药的病人，如果减量过快或突然停药，特别是当遇

到感染、创伤、手术等严重应激情况时，可引起肾上腺皮质功能不全或危象，表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等，需及时抢救。

开关现象：长期服用左旋多巴的不良反应，可出现症状波动，开时活动正常，关时出现PD

症状。与PD的发展导致多巴胺的储存能力下降有关。

一线抗高压药物：为常用的抗高压药物，包括利尿药、Ca-拮抗药、β-受体阻断药和ACEI。 最小抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 灰婴综合征：多见于肝脏发育不完善的新生儿和早产儿及肝、肾功能不全的成人。表现为腹

胀、呕吐、呼吸抑制、循环衰竭和全身灰色发绀，系葡萄糖醛酸转移酶活性较 低，葡萄糖醛酸结合氯霉素的能力低所致，伴肾功能不全，造成氯霉素蓄积中 毒。

抗菌后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细

菌生长仍受到持续抑制的现象。

正常肌力作用：强心苷作用于心肌与细胞膜上的Na-K-ATP酶相结合，并抑制其活性细胞内

Ca+增加，使心肌的收缩加强、搏出增加。

成瘾性：麻醉药品用药时产生欣快感，停药时出现严重的生理机能混乱。 多药耐药性/多向耐药性（MDR）：指恶性肿瘤细胞在接触一种抗癌药后，产生了对多种结

构不同、作用机制各异的抗癌药物的耐药性。

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Meow Examination Group 喵咪考试组 招募作用：设计细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物的序贯应用方法。 同步化：先用细胞周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时项带药物作用消失后，肿瘤细胞即

同步进入下一时项，再作用于后一时项的药物。

细胞周期非特异性药物（CCNSA）：能杀灭处于增值周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞

的药物（烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物）。

细胞周期特异性药物（CCSA）：仅对增值周期的某些时相敏感而对于G0期细胞不敏感的药

物，如作用于S期的抗代谢药物，作用于M期细胞的长春碱药物。

生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为生物转化。

高血压危象：在高血压的病程中，由于脑血管暂时性强烈痉挛，血压突然急剧升高而出现剧

烈头痛、恶心、呕吐、视力模糊，甚至昏迷、抽搐、心悸、面色苍白或潮红等 现象。

药物依赖性：指连续使用某种麻醉物品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象，分

为生理依赖性和心理依赖性。

身体依赖性：也称生理依赖性，是由于反复用药造成一种身体适应状态，一旦中断用药，可

出现强烈的戒断综合征。这个术语已取代了成瘾性。

精神依赖性：也称心理依赖性，是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉，使用药

者在精神上一种要周期地或连续用药的欲望，产生强迫性用药行为，以便获得舒适感或避免不适感，这个术语已取代了习惯性。

ACEⅠ：及血管紧张素转化酶抑制药，是一种通过抑制血管紧张素转化酶（ACE），使血管

紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ减少，从而降低循环与血管组织RAAS活性药物。

PBPs：及青霉素结合蛋白，是存在于细胞膜上的一类有特殊蛋白质。，是细胞细胞壁合成过

程中的酶系，也是β-内酰胺类抗生素的主要作用靶位。抗菌药物与其结合后，可抑 制细菌生长繁殖或使细菌发生变形，甚至溶解死亡。 PAE：及抗菌后效应（抗生素后效应），抗菌药物与细菌接触一段时间后，药物浓度逐渐降

低，低于MIC或药物全部溶解后，仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用的现象。 生物等效性：如果药品含有同一有效成分，且剂型、剂量、给药途径相同，则它们在药理方

向应有相同有效成分。

抗菌活性：药物抑制或杀灭细菌的能力，可分为体内或体外测定实验→药敏实验，对临床用

药具有重要参考价值。

内在拟交感活性（ISA）：β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受

体具有部分。

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