附录I W.栓剂
栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。
一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜基质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成最细粉。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 【重量差异】 栓剂重量差异的限度应符合表中规定。 ────────────────────── 平均重量 重量差异限度 ────────────────────── 1g以下或1g ±10％ 1g以上至3g ±7.5％ 3g以上 ±5％ ──────────────────────
检查法 取供试品10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与标示粒重相比较(凡无标示粒重应与平均粒重相比较)，超出限度的粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。 【融变时限】 照融变时限检查法(附录Ⅻ Ｂ)检查，除另有规定外,应符合规定。 【微生物限度】 照微生物限度检查法（附录ⅩⅢ C）检查，应符合规定。
重量差异
栓剂重量差异的限度应符合下列规定： 检查法
取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相比较),超出限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10％
1.0g以上～3.0g ±7.5％
栓剂质量怎么检查
点击次数：59 发布时间：2010-3-9 11:25:56
1．重量差异 栓剂重量差异的限度应符合规定：取栓剂10粒，精密称定总量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重比较，超出重量差异的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度规定为：1.0g以下或1.0g时为，1.0~3.0g为,3.0g以上为。
2．融变时限 取栓剂3粒，在室温放置1小时后，参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法（可各加一挡板）检查，出另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化，或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
制药方法 制药技术
栓剂的制备与质量检查
一、栓剂的制备方法
栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用，而水溶性或
亲水性基质多采用热熔法。
1．热熔法
热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防止过高，然后按
药物性质以不同方法加入。混合均匀，倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为
度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。热熔法应用较广泛，工厂
生产一般均已采用机械自动化操作采完成。
模孔内润滑剂：
①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇5份混合所得；
②水溶性或亲水性基质的栓剂，常用液状石蜡或植物油等。
2．冷压法
冷压法（cold compression method）主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模
型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装
入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热
对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，
对基质和主药起氧化作用。
（1）置换价的计算。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质
的置换价。
置换价
（2）置换价的测定方法。取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与
药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代
入公式，即可求得置换价。
使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X。
n表示欲制备栓剂的数量。
计算置换价
欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，用可可豆脂基质，模孔纯基质栓重
2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。
【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备
二、栓剂的质量检查
《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要
完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，
逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时
变形。缓释栓剂应进行释放度检查，不再进行融变时限检查。除另有规定外，应
在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
除另有规定外，栓剂应进行以下项目检查：
1．重量差异
2．融变时限
3．微生物限度
品名:萘普生栓 Naproxen Suppositories 项目名称 性状 中国药典2000年版二部 乳白色或微黄色圆锥形栓剂 美国药典第24版 英国药典1998年版 提取物 鉴别 紫外光谱(甲醇):262nm,271nm,317nm和331nm最大吸收 (1)红外光谱:应与(2)紫外光谱(甲醇大吸收 有关物质 重量差异(剂量均一性) 融变时限 含量测定 应符合规定 30分钟内 含萘普生应为标示量的90.0%～110.0%(紫外分光光度法)
不得过0.5%(薄层应符合规定 30分钟内 含萘普生应为标示法)
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