拉帕替尼及其中间体的合成方法

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201510012408.5 （22）申请日 2015.01.09

（71）申请人 安润医药科技(苏州)有限公司

地址 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼401室

（10）申请公布号 CN104513231A

（43）申请公布日 2015.04.15

（72）发明人 洪健;刘国斌;武进

（74）专利代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司

代理人 李艳

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（）发明名称

拉帕替尼及其中间体的合成方法

（57）摘要

本发明提供了一种拉帕替尼的合成方

法，包括：（ a ）化合物（ 6 ）与化合物（ 7 ）在有机溶剂中，在碱存在的条件下反应得到化合物（ 8 ）；（ b ）化合物（ 8 ）与化合物（ 9 ）在有机溶剂中在碱存在的条件下反应结束后，加入还原剂发生还原胺化反应得到化合物（ 10 ）；（ c ）化合物（ 10 ）与 BOC 酸酐在有机溶剂中在碱存在的条件下发生反应得到化合物（ 11 ）；

（ d ）化合物（ 11 ）与 N,N- 二甲基甲酰胺二甲基缩醛在有机溶剂中在回流下反应完全后，加入化合物（ 4 ）并在回流下反应得到化合物（ 12 ）；及（ e ）化合物（ 12 ）在有机溶剂中发生脱保护反应得到拉帕替尼。本发明还提供了两个新的关键中间体。本发明的方法步骤少，收率高，适于工业化生产。

法律状态

法律状态公告日

2015-04-15 2015-04-15 2015-05-13 2015-05-13 2018-05-25

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效

发明专利申请公布后的驳回法律状态

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效

发明专利申请公布后的驳回

权利要求说明书

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说明书

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