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吐温80添加量

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吐温80又名聚山梨酯80 (Polysorbate 80),系由油酸山梨坦与环氧乙烷聚合而成的聚氧乙烯20油酸山梨坦。其以失水山梨醇为骨架,侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链,平均相对分子质量1309.7。那么在使用吐温时,具体的用量是多少呢?

吐温80是一种非离子型表面活性剂,具有良好的乳化和增溶作用,在药品、食品和化妆品等行业广泛用作乳化剂、分散剂、增溶剂或稳定剂,使用量1%~12%不等。由于具有较强的亲水性,能够与许多疏水性药物成分配伍,在药物制剂,特别是注射液中,常添加吐温80以增加药效成分溶解度,吐温80现已成为各国药典收载的一种常用药用辅料。

在化学性质上,吐温80很容易发生自氧化、环氧乙烷亚基的切除以及脂肪酸酯的水解等反应。环氧乙烷的自氧化导致过氧化氢的形成,侧链的切割最终形成甲酸等短链酸。已有研究表明:过氧化氢的形成会导致治疗性蛋白重组人睫状神经营养因子(rhCNTF)和重组人神经生长因子(rhNGF)的氧化;而脂肪酸酯键的水解,会使得吐温80释放出z

位点的单油酸,从而引起急性超敏反应,并可能抑制体内氧化物产生,产生内在抗肿瘤效应。另一方面,其中多元醇化合物与环氧乙烷反应产生的聚乙烯类物质可能导致外周神经毒性。

1.吐温-80的增溶效果与被增溶的药物的理化性质有关。例如含酚性成分的注射液,若溶液偏酸性,加入吐温-80后,能形成氢键缔合,使溶液变浊,可将PH调至8.0或增加吐温-80用量使之澄清。

2.吐温-80的加入可使注射剂中所含的抑菌剂如苯甲醇、三氯叔丁醇等的抑菌效果减弱。

3.加有吐温-80的注射液,经灭菌后会出现“起昙”现象(出现浑浊),可振摇使之澄清。

4.吐温-80有降压和轻微的溶血作用,在静脉注射液中应慎用。

5.注射剂中吐温-80的用量,也应在对注射剂的质量作全面考虑后决定,否则会影响注射剂中药物的含量。一般吐温-80的用量为0.5%~1.0%。

6.加入吐温-80时,应先将被增溶物与吐温-80混合均匀后,再加入其他药液稀释。

功能应用

吐温-20为月桂酯;吐温-60为硬脂酸酯;吐温-80为油酸酯,均有乳化作用。

可作混悬剂的润湿剂。非离子型表面活性剂 。

用法用量: 供配制水包油乳剂或乳膏时,用作乳化剂。也可用于油类的助溶(如挥发

油)。

在硫磺洗剂中,用作润湿剂。

注意事项: (1)有溶血作用,以吐温-80作用最弱。

(2)水溶液加热后可产生混浊,冷后澄明,不影响质量。

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