专利名称:烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法专利类型:发明专利
发明人:庄小璐,宋春梅,薛海丽申请号:CN200610117111.6申请日:20061013公开号:CN1951978A公开日:20070425
摘要:烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法,涉及药物中间体及其合成技术领域。第一步将聚乙二醇与烟酸-氯甲酰化物反应,制得烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品;第二步提纯烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品,制得烟酸的聚乙二醇修饰物的精制品,褐色粉末。本发明中的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富,成本低;特别是聚乙二醇含有两个羟基,所以每个大分子比背景技术中的单羟基聚乙二醇载药量高;合成路线简单,先活化烟酸,再将其接到聚乙二醇上,反应时间短,生产效率高;产物提纯方法简单,易于纯化;产物产率高为80~85%;烟酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键,可达到缓释效果;具有两亲性,提高烟酸的水溶性,利于人体吸收,减轻烟酸酸性的刺激作用。
申请人:华东师范大学
地址:200062 上海市中山北路3663号
国籍:CN
代理机构:上海德昭知识产权代理有限公司
代理人:陈龙梅
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